加巴喷丁(Gabapentin)是一种常用于治疗癫痫和神经性疼痛的药物。在美国,它早在2019年就成为排名第十的常用处方药。这不仅因为其抗癫痫和镇痛作用,还与其被广泛用于其他适应症有关。
一、加巴喷丁的适应症
加巴喷丁(商品名如 Neurontin 及其仿制药)最初是作为抗癫痫药研发的,与常见的普瑞巴林(Pregabalin,商品名如 Lyrica)类似。其主要批准适应症包括:
癫痫治疗:用于12岁及以上患者的单药治疗,或6岁以上儿童的辅助治疗,适用于局灶性癫痫发作(包括伴或不伴继发性全身化发作)。
神经性疼痛治疗:周围性神经病变性疼痛,糖尿病性神经痛,带状疱疹后神经痛(即带状疱疹后的持续疼痛)。
注意:加巴喷丁对全面性发作(如失神发作)无效,甚至可能加重此类发作,因此禁用于该类患者。
此外,加巴喷丁也被“超说明书使用(off-label)”于多个领域:
多发性硬化患者的肌痉挛:当标准治疗无效或不耐受时可考虑使用;
顽固性咳嗽;
更年期血管舒缩症状(如潮热);
不宁腿综合征(RLS)。
二、加巴喷丁的作用机制
虽然名字中含有“GABA”(γ-氨基丁酸),加巴喷丁其实并不直接作用于GABA受体。其确切作用机制尚不完全清楚,目前研究认为其可能通过:
抑制谷氨酸能兴奋性神经传导;
阻断中枢神经系统中L型钙通道;
从而产生抗癫痫作用与镇痛效果。
三、加巴喷丁的用法与剂量
成人用法:
初始剂量:300 mg/日,分1次服用;
第2天:300 mg,每日2次;
第3天起:300 mg,每日3次;
此后可每2~3天增加300 mg,最大剂量为3600 mg/日,通常分3次服用;
长期研究显示,每日4800 mg的剂量也具有良好耐受性;
停药需逐渐减量,不可骤停。
儿童剂量:
12岁及以上:同成人剂量;
6到12岁儿童:起始剂量为**每日1015 mg/kg体重**,逐渐增加至25~35 mg/kg/日为有效剂量,最高可耐受至50 mg/kg/日。
老年人及特殊人群:
老年人或有呼吸功能受损、神经系统疾病、肾功能不全的患者需酌情减量;
加巴喷丁应根据**肾功能(肾小球滤过率)**调整剂量,重度肾功能不全者应谨慎使用。
给药方式:
可与食物同服或空腹服用;
建议将每日总剂量分三次服用,两次服药间隔不应超过12小时。
四、药物相互作用
与阿片类药物合用可能引起严重的镇静和呼吸抑制,甚至致命;
若需合用,应减量并密切监测;
对有成瘾风险者应避免此类联用;
酒精可增强镇静作用,应避免饮酒;
与抗酸药或含膨润土/膨润土类吸附剂(如某些中成药或矿物粉剂)合用时,可能影响吸收,建议间隔2小时服用;
不影响肝脏细胞色素P450酶系,因此与多种药物联合使用较为安全。
五、禁忌与注意事项
禁忌症:
已知对加巴喷丁过敏者禁用。
需要谨慎使用的情况:
有滥用倾向者;
合并呼吸系统、神经系统疾病;
正在服用其他中枢抑制类药物;
存在肾功能不全;
癫痫女性如准备怀孕或已怀孕,应在医生指导下评估用药风险。