一、药品简介
氟伐曲坦(Frovatriptan) 是一种用于缓解偏头痛急性发作的处方药,属于曲坦类药物(triptans),商品名为 Allegro®。其适应症包括伴有或不伴有先兆(Aura)的偏头痛急性期治疗。
二、适应症
氟伐曲坦主要用于:成年人出现的偏头痛急性期(无论是否有先兆)。
注意:本药不适用于偏头痛的预防或其他类型头痛的治疗。
三、作用机制
氟伐曲坦是一种选择性 5-羟色胺(5-HT)1B/1D 受体激动剂,通过以下机制发挥疗效:
收缩脑部扩张的血管:偏头痛时,大脑外层血管扩张引起疼痛,氟伐曲坦可选择性收缩这些血管;
抑制神经炎症传导:减少释放神经肽,缓解炎症与疼痛;
与其他曲坦不同点:氟伐曲坦还对 5-HT7 受体有轻度激动作用,该受体与血管扩张有关,这可能有助于其较好的耐受性。
四、用法用量
推荐剂量:一次口服 2.5 毫克,越早在偏头痛开始时服用效果越好;
再次用药:若症状缓解后再次发作,可在至少间隔2小时后服用第二剂;
最大剂量:每日不得超过5毫克(即最多两次);
无效处理:若首次服用无效,则不应为同一次偏头痛再服用;但可在之后的发作中再次尝试使用。
五、注意事项与使用建议
不建议常规预防性使用;
应在医生指导下使用,特别是初次使用时需注意心血管风险;
对于存在多种药物治疗的患者,应注意药物间相互作用(见下文);
与餐饮无关,可空腹或饭后服用。
六、药物相互作用
氟伐曲坦与多种药物可能产生不良相互作用,需特别注意:
麦角胺类药物(如 Ergotamin、Methysergid):禁忌!可引起严重血管痉挛,
其他5-HT1激动剂(如其他曲坦类):禁忌!会加重血管收缩反应,
单胺氧化酶A抑制剂(MAO-Ai):不推荐,因增加高血压或血清素综合征风险,
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) 如帕罗西汀、舍曲林:谨慎,可能引起血清素综合征或心血管问题,
CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明):会显著增加氟伐曲坦血药浓度,
口服避孕药:可略微升高氟伐曲坦浓度,但未见不良反应增多,
圣约翰草(St. John’s Wort):可能增加血清素综合征风险,
甲麦角新碱(Methylergometrin):可能加重高血压和冠状动脉收缩,慎用。
七、禁忌症
氟伐曲坦不适用于以下人群:
曾有心肌梗死、冠心病或**冠状动脉痉挛(如Prinzmetal心绞痛)**者;
有**脑卒中(中风)或短暂性脑缺血发作(TIA)**病史者;
有外周血管疾病者;
中度或重度高血压,或轻度高血压控制不良者;
重度肝功能障碍(Child-Pugh C);
对氟伐曲坦或其任何成分过敏者;
联合使用其他5-HT1激动剂或麦角胺类药物者。
八、孕期与哺乳期用药
怀孕期间:仅在明确需要时谨慎使用;
哺乳期:建议在服药后至少间隔24小时再哺乳,以降低婴儿暴露风险。
九、研究数据支持
剂量研究显示:2.5 mg为最小有效剂量;
在**三项多中心试验(约2700例)**中,2小时后头痛缓解率为 37–46%,显著优于安慰剂(21–27%);
完全缓解率为 9–14%(安慰剂组仅为2–3%);
疗效高峰在4小时内达到,约50–66%的患者可获得缓解。
十、总结
氟伐曲坦(Allegro®)是一种起效温和、持续时间较长、副作用较少的曲坦类药物,适合用于偏头痛急性期的及时缓解。对于对其他曲坦类不耐受或反复复发的患者,Frovatriptan 是一个值得考虑的替代方案。