适应症
Cetrotide® 主要用于接受控制性卵巢刺激(Controlled Ovarian Stimulation, COS)的女性,以防止卵子过早排出(即防止过早排卵)。这些女性通常会在后续接受取卵手术,并进行辅助生殖技术(ART),如体外受精(IVF)。
作用机制
Cetrotide® 的活性成分为西曲瑞克斯(Cetrorelix),是一种人工合成的十肽。它在结构上与促性腺激素释放激素(GnRH,也称为促黄体生成素释放激素 LHRH)相似,但作用方式完全不同。GnRH 激动剂(如 Buserelin、Triptorelin)会先产生一过性刺激作用,随后才通过下调作用抑制排卵。
Cetrotide® 属于 GnRH 拮抗剂,能够直接与垂体膜受体竞争结合,从而立即阻断促黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的分泌,快速抑制卵泡过早排卵。相比激动剂,拮抗剂的优势在于起效迅速,不需要“先刺激、再抑制”的过程,而且耐受性较好,仅需在可能发生过早排卵的周期天数使用即可。
用法与用量
治疗通常在卵巢刺激第 5 天(当晚)或第 5–6 天(次日清晨)开始,即在使用促性腺激素(如 FSH、hMG)约 96–120 小时后启动。
给药方式为皮下注射,每天 1 次,注射于下腹部皮肤,间隔 24 小时。
每支小瓶含 0.25 mg Cetrorelix。
治疗会持续到促性腺激素给药结束,包括触发排卵(通常使用 hCG)的当天。
在首次注射后,建议患者接受医生观察 30 分钟,以便及时处理可能发生的过敏或类过敏反应。
药物相互作用
实验室研究显示,Cetrotide® 与通过细胞色素 P450 代谢的药物不太可能发生显著相互作用。但理论上,它可能与促性腺激素类药物或某些能够诱发组胺释放的药物产生交互作用,因此需谨慎使用。
禁忌与注意事项
严重肾功能不全患者禁用。
妊娠期及哺乳期禁用。
对西曲瑞克斯或其他成分过敏者禁用。
背景信息
Cetrotide® 是首个获批用于防止过早排卵的 GnRH 拮抗剂。在辅助生殖治疗中,医生会通过外源性 FSH 或 hMG 刺激卵泡发育,再用 hCG 诱发排卵,并在此之前通过穿刺取出成熟卵子。过去通常使用 GnRH 激动剂来抑制过早排卵,而现在拮抗剂的出现为治疗提供了更快捷、更安全的选择。
储存与注意事项
需冷藏保存(2–8°C),避免光照,不可冷冻。
在原包装中,Cetrotide® 最长可在室温(不超过 30°C)下保存 3 个月。