Dynastat®（有效成分帕瑞昔布，Parecoxib）是一种选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，通过注射方式给药。它在德国获批主要用于成人术后短期疼痛的治疗。与传统非甾体抗炎药（NSAIDs）相比，帕瑞昔布在减轻炎症和疼痛的同时，对胃肠道和血小板功能的影响相对较小。
作用机制
帕瑞昔布本身是一种前体药物（Prodrug），在进入体内后会在肝脏迅速转化为活性代谢物——伐地昔布（Valdecoxib）。
COX-2选择性抑制：伐地昔布能够选择性阻断环氧化酶-2（COX-2），从而抑制前列腺素的合成，减轻炎症、疼痛和发热。
COX-1作用较小：由于对环氧化酶-1（COX-1）的影响有限，帕瑞昔布较少干扰血小板聚集和胃肠道黏膜保护，因此胃肠出血和溃疡的风险相对低于传统NSAIDs。
用法与剂量
推荐剂量为 40 mg 静脉或肌肉注射。
根据需要，每 6–12 小时可追加 20–40 mg。
对于轻至中度肝功能或肾功能不全的患者，一般无需调整剂量。
药物相互作用：
帕瑞昔布在肝脏中代谢为伐地昔布，后者主要通过 CYP3A4 和 CYP2C9 等酶代谢。
抗凝药物：与华法林（Warfarin）合用可增加出血风险。
利尿剂、ACE抑制剂：镇痛效果可能减弱。
环孢素（Ciclosporin）：可能增强其肾毒性。
抗真菌药：氟康唑（Fluconazol）会增强药效，需调整剂量；酮康唑（Ketoconazol）增强作用但通常无需调整剂量。
其他药物：对经CYP2D6和CYP2C19代谢的药物（如美托洛尔、苯妥英、地西泮）需谨慎监测。
甲氨蝶呤（MTX）、锂盐：合用时需定期检测血药浓度。
禁忌与注意事项
以下人群禁用帕瑞昔布：
对药物成分过敏，尤其是对磺胺类药物过敏者；
既往因阿司匹林或NSAIDs引起哮喘、荨麻疹或严重过敏反应者；
存在活动性消化道溃疡、出血或炎症性肠病；
妊娠晚期（第三孕期）、哺乳期女性；
严重肝功能不全；
心力衰竭（NYHA II级及以上）、冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病患者；
冠脉搭桥术（CABG）后患者。
临床研究
帕瑞昔布已在多类手术后疼痛患者中进行过研究：
牙科手术：20–40 mg帕瑞昔布的镇痛效果与30–60 mg酮咯酸相当。
妇科手术：镇痛效果优于安慰剂或吗啡，接近酮咯酸。
骨科手术：同样显示良好的镇痛效果。
在妊娠早期和中期，除非绝对必要，否则不推荐使用；妊娠晚期和哺乳期禁用。
总结
Dynastat®（帕瑞昔布）是一种注射用选择性COX-2抑制剂，适用于成人术后短期镇痛。它能够有效缓解炎症与疼痛，同时减少传统NSAIDs常见的胃肠道不良反应。但由于存在一定的心血管和消化道风险，临床使用时需谨慎评估患者情况，严格遵循禁忌症，并注意药物相互作用。