瑞波西汀是一种抗抑郁药,属于选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI, Noradrenaline Reuptake Inhibitor)。它主要用于治疗急性抑郁发作和重度抑郁障碍。当患者在起始阶段使用瑞波西汀 4 mg 片剂取得明显疗效后,通常建议继续维持治疗,以巩固疗效并降低复发风险。
作用机制
抑郁症的发生与神经递质失衡密切相关,其中去甲肾上腺素的缺乏被认为会导致能量下降、兴趣丧失、快感缺乏、注意力减退、绝望感和无助感等症状。
瑞波西汀通过选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取,使其在突触间隙内浓度增加,从而改善患者的情绪状态、动机和认知功能。与其他抗抑郁药相比,它几乎不作用于胆碱能、组胺能或肾上腺素能受体,因此在某些方面耐受性更好。
适应症
急性抑郁发作,重度抑郁障碍。
瑞波西汀适合对以“精力不足、缺乏动力、注意力下降”为主要症状的抑郁患者,尤其是在其他抗抑郁药效果欠佳或不耐受的情况下。
用法与剂量
常规剂量:每日两次,每次 4 mg(即每日 8 mg)。
根据情况可增加至每日 10 mg,最大剂量不应超过 12 mg。
肝功能或肾功能不全患者建议以低剂量(每日两次,每次 2 mg)开始,耐受良好后再调整剂量。
对老年患者缺乏足够的临床研究,因此通常不推荐作为首选治疗。
药物相互作用
瑞波西汀主要通过 CYP3A4 酶系统代谢,因此与该通路相关的药物需特别注意:
CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、奈法唑酮、红霉素、氟伏沙明)会增加瑞波西汀血药浓度,可能导致不良反应增加,应避免合用。
CYP3A4 诱导剂(如苯妥英钠、利福平、圣约翰草)会降低瑞波西汀浓度,影响疗效。
与 MAO 抑制剂(包括利奈唑胺和亚甲蓝)合用有发生高血压危象的风险,应避免。
与 麦角生物碱类衍生物合用可能引起血压升高。
禁忌与注意事项
对瑞波西汀或其成分过敏者禁用。
孕期和哺乳期应谨慎使用,仅在医生评估获益大于风险时考虑。
有心血管疾病或癫痫病史的患者需特别注意。
临床研究与疗效
瑞波西汀与三环类抗抑郁药(如丙咪嗪、去甲丙咪嗪)相比疗效相当,但耐受性更好。
与选择性血清素再摄取抑制剂(如氟西汀)疗效相当,但副作用表现不同:氟西汀更常见消化系统不适与嗜睡,而瑞波西汀更可能引起血压升高或与去甲肾上腺素相关的不良反应。
体外研究表明,瑞波西汀对其他神经递质受体亲和力很低,因此较少引起认知障碍、镇静或心血管副作用。
总结
瑞波西汀(Edronax)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,适用于急性抑郁和重度抑郁的治疗。它通过增加去甲肾上腺素水平来改善抑郁症患者的情绪和动力。与传统抗抑郁药相比,瑞波西汀的耐受性更佳,但仍需注意药物相互作用及副作用。是否选择该药物应由医生综合评估,根据患者的具体症状、既往治疗情况及健康状况决定。