德国 Emend 爱普瑞坦(Aprepitant)预防高度致吐性抗肿瘤化疗出现的恶心和呕吐

Emend(爱普瑞坦)主要用于预防化疗引起的恶心和呕吐。它通常与糖皮质激素(如地塞米松)以及5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)联合使用,适用于接受高致吐性或中度致吐性化疗的成年人及12岁以上青少年。通过多重机制的联合阻断,能够有效降低化疗过程中急性及延迟性恶心、呕吐的发生率。

作用机制
爱普瑞坦是一种高度选择性的神经激肽-1(Neurokinin-1,NK1)受体拮抗剂,其对5-HT3、多巴胺或糖皮质激素受体几乎没有或只有极弱亲和力。药物能穿过血脑屏障,通过阻断中枢神经系统中的NK1受体,增强5-HT3受体拮抗剂和地塞米松的止吐效果。因而,它不仅能控制化疗后立即发生的急性呕吐,也能抑制几天后出现的延迟性恶心和呕吐。

用法用量
成年人:在化疗开始前1小时服用125毫克爱普瑞坦,随后连续两天每天早晨服用80毫克。
12岁及以上青少年:给药方案与成年人相同。如果在第2天和第3天不进行化疗,仍需在早晨服用药物。

胶囊必须整粒吞服,可以与食物同服或空腹服用。

药物相互作用
爱普瑞坦会影响多种药物代谢酶:
它是CYP3A4的中度抑制剂和诱导剂,同时也会诱导CYP2C9以及葡萄糖醛酸化代谢途径。
因此,与Pimozid、Terfenadin、Astemizol、Cisaprid等药物合用是严格禁忌,因为可能导致危险的心律失常。
使用环孢素、他克莫司、芬太尼、奎尼丁等通过CYP3A4代谢的药物时要谨慎。
与华法林合用时,患者需在治疗期间及停药后两周内进行严密监测。
爱普瑞坦可能降低激素避孕药的效果,因此在用药期间及停药后两个月应额外采用非激素避孕措施。
不建议与圣约翰草(贯叶连翘)制剂同时使用。

禁忌与注意事项
对爱普瑞坦或其成分过敏者禁用。
不可与Pimozid、Terfenadin、Astemizol、Cisaprid等药物合用。
孕妇除非绝对必要,否则不建议使用。
哺乳期妇女若需治疗,应暂停母乳喂养。

临床研究与疗效
研究显示,爱普瑞坦能够显著提高止吐治疗的成功率:
在联合方案中,约73%的患者完全避免了呕吐,而单用标准治疗时该比例为52%。
爱普瑞坦对急性和延迟性恶心、呕吐均有效,且在多周期化疗中疗效持久。

总结
爱普瑞坦(Emend)是一种有效的化疗相关恶心呕吐预防药物,通过阻断NK1受体增强现有止吐治疗的效果。它能显著改善患者在化疗期间的生活质量,但需注意药物相互作用,尤其是对避孕药及抗凝药的影响。用药前应由医生评估个体风险并制定合适的治疗方案。