地加瑞克是一种 促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，主要用于治疗 晚期、激素依赖性前列腺癌。它通过快速、直接地降低睾酮水平，从而抑制依赖雄激素的前列腺癌细胞生长。与常用的 GnRH 激动剂（如亮丙瑞林 Leuprorelin）相比，地加瑞克能够避免治疗初期因睾酮短暂升高而引起的“肿瘤激增效应”。
适应症
地加瑞克（Firmagon®）主要适用于：晚期激素依赖性前列腺癌男性患者，尤其在需要快速降低睾酮水平时。
作用机制
地加瑞克属于 GnRH 拮抗剂，它能 直接竞争性阻断下丘脑-垂体轴上的 GnRH 受体，从而迅速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，进而抑制睾酮的生成。与 GnRH 激动剂不同，地加瑞克 不会引起睾酮的短期上升（即“激增”现象），因而能更快、更安全地降低雄激素水平。
用法与剂量
给药方式：每月一次深部皮下注射。
起始剂量：240 mg（通常分两次注射）。
维持剂量：每月 80 mg。
注射部位：腹部皮下，注射时可能会引起局部反应，如疼痛或红斑。
药物相互作用
地加瑞克可能 延长心电图中的 QT 间期，因此在合并使用可能增加心律失常风险的药物（如 I 类和 III 类抗心律失常药）时应谨慎。
地加瑞克不经细胞色素 P450 系统代谢，因此与许多药物的相互作用风险较低。
禁忌症与注意事项
对地加瑞克或其成分过敏者禁用。
有严重心律失常或显著 QT 间期延长风险的患者需谨慎使用。
由于治疗会引起 睾酮长期降低，需注意骨密度监测和心血管健康管理。
临床研究与疗效
在一项大型开放性多中心研究中，610 名前列腺癌患者接受了地加瑞克或亮丙瑞林治疗。
结果显示：
96–97% 的患者在 28–364 天内维持睾酮水平低于“药物性去势水平”（0.5 ng/ml）。
地加瑞克起效更快：
治疗 3 天内，96% 的患者已达标；
14 天内，所有患者达标。
相比之下，亮丙瑞林组在 14 天时仅 18% 达标，需要到 28 天才全部达标。
PSA（前列腺特异性抗原）水平下降幅度：
在地加瑞克治疗下更快下降，约 95% 的患者 PSA 水平显著下降，提示肿瘤反应良好。
研究结论：地加瑞克在疗效上不逊于 GnRH 激动剂，但 起效更快，且避免了治疗初期的激素激增。
背景知识
大多数前列腺癌的生长依赖于睾酮。
当手术或放疗不可行时，临床常通过 药物性去势（Androgendeprivationstherapie, ADT） 来抑制雄激素。
GnRH 激动剂（如亮丙瑞林）虽能降低睾酮，但初期会刺激 LH/FSH 短暂升高，导致睾酮水平升高，可能加重症状（骨痛、尿路梗阻），需要合并使用抗雄激素药物防护。
GnRH 拮抗剂（如地加瑞克）则 直接阻断受体，避免了这种“激增效应”，对症状重或肿瘤负荷大的患者更为安全。
总结
地加瑞克（Firmagon）是一种 GnRH 拮抗剂，能快速、有效且持续地降低睾酮水平，用于治疗晚期激素依赖性前列腺癌。与传统 GnRH 激动剂相比，它的最大优势是 起效迅速且无激素激增风险。虽然会带来潮热、体重增加、性功能下降和骨质疏松等副作用，但在医生的监测和管理下，其在前列腺癌治疗中的作用十分重要。