特立帕肽是一种用于治疗骨质疏松症的药物。它是人甲状旁腺激素(PTH)的片段(第1–34条氨基酸),属于骨形成促进剂(骨合成药物),能够直接刺激骨骼中新骨的生成,从而增强骨强度、减少骨折风险。与常见的抑制骨吸收药物(如双膦酸盐)不同,特立帕肽的特点在于促骨合成,因此在一些高骨折风险的骨质疏松患者中具有独特优势。
Forsteo 获批用于以下人群:
绝经后骨质疏松女性:可显著降低椎体(脊柱)和非椎体骨折的风险(如手腕、前臂等),但对髋部骨折的保护作用尚未得到明确证实。
男性骨质疏松患者:特别是有较高骨折风险的患者。
长期使用糖皮质激素导致的继发性骨质疏松患者:无论男女,若因系统性长期激素治疗而出现高骨折风险,也可使用特立帕肽。
药物作用机制
人体的甲状旁腺激素(PTH)在钙和骨代谢中发挥重要作用,主要调节血钙水平和骨重建过程。
正常情况下:PTH分泌增加时,会促进肾脏对钙的重吸收、促进活性维生素D(骨化三醇)的生成,从而增加肠道钙吸收。同时在骨骼中,PTH可以促进破骨细胞活化,增加钙的释放。
特立帕肽的作用:当以低剂量、间歇性注射方式给药时,特立帕肽会选择性刺激成骨细胞的增殖与分化,促进骨形成。它不仅增加骨密度,还能改善骨的微观结构,使骨骼更加坚固。
与双膦酸盐等抗骨吸收药物不同,特立帕肽属于骨合成促进剂(osteoanabol),是目前少数真正能“长骨头”的药物之一。
用药方法与注意事项
推荐剂量:每日一次,20微克。
给药方式:皮下注射,部位通常为大腿或腹部。
疗程限制:疗程不应超过24个月,而且同一患者一生中不应重复使用。疗程结束后,医生通常会推荐改用其他抗骨质疏松药物(如双膦酸盐)维持效果。
营养补充:若饮食中钙和维生素D摄入不足,医生会建议额外补充。
药物相互作用
与洋地黄类药物(如地高辛)合用需谨慎:特立帕肽可导致血钙升高,增加洋地黄中毒风险。
避免与其他明显影响钙代谢的药物同时使用,需遵循医生建议。
禁忌症与注意事项
以下人群禁止使用特立帕肽:
孕妇及哺乳期女性,
血钙水平升高(高钙血症)患者,
严重肾功能不全者,
其他代谢性骨病患者,如Paget病、甲状旁腺功能亢进(不包括原发性骨质疏松和激素性骨质疏松),
血清碱性磷酸酶水平异常升高者(原因未明),
曾接受过骨骼放射治疗的患者,
患有骨恶性肿瘤或骨转移的患者,
对特立帕肽或制剂成分过敏者。
临床研究与安全性
在一项对 1637例绝经后骨质疏松女性 的研究中,特立帕肽治疗使骨小梁体积增加约60%,并使中重度脊椎骨折发生率下降约90%。
动物实验结果:在大鼠中,长期大剂量使用特立帕肽与骨肉瘤(恶性骨肿瘤)的发生有关,但在人类临床研究中(17–18个月),尚未发现类似病例。不过,基于动物数据,疗程才被严格限制在24个月以内。
科普小结
特立帕肽是目前骨质疏松治疗中少数能够真正“促进新骨生成”的药物,适用于骨折风险极高的患者,特别是绝经后女性、男性重度骨质疏松患者,以及因长期激素治疗导致骨质疏松的人群。
它通过每日小剂量皮下注射,显著提高骨密度、改善骨结构、降低脊椎骨折风险。但由于潜在风险,其疗程有限制,且并非所有患者都适合使用。治疗期间应定期监测血钙和肾功能,并配合足够的钙和维生素D摄入。