针对化疗引起的恶心和呕吐的新固定组合药物
Akynzeo 由 Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. 开发，于 2015 年 6 月初获得欧盟委员会批准，用于预防高致吐性顺铂（Cisplatin）化疗和中度致吐性化疗所引起的急性和延迟性恶心与呕吐。这款复方制剂包含帕洛诺司琼（Palonosetron）和奈妥匹坦（Netupitant），剂量分别为 0.50 mg 和 300 mg。这种固定组合药物的推出旨在显著简化癌症患者的治疗方案。
Akynzeo 在化疗的急性和延迟阶段发挥作用
根据 Helsinn 的说法，Akynzeo 能够在化疗开始后整个阶段内有效预防恶心和呕吐。
帕洛诺司琼是一种已知的 5-HT3 受体拮抗剂，可在化疗开始后的急性阶段（24 小时内）预防恶心和呕吐。
奈妥匹坦是一种高度选择性的神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，不仅能在急性阶段起效，还能在延迟阶段（25 至 120 小时）预防恶心和呕吐。
帕洛诺司琼和奈妥匹坦的联合作用机制
Akynzeo 是首个通过固定药物组合，针对化疗引起的恶心和呕吐（CINV）两个信号通路的口服药物。
帕洛诺司琼：属于 5-HT3 受体拮抗剂，与昂丹司琼（Ondansetron）和格拉司琼（Granisetron）同类。其抗呕吐作用基于对 5-HT3 受体的选择性拮抗作用。相比其他 5-HT3 受体拮抗剂，帕洛诺司琼具有更长的终末半衰期（40 小时，对比昂丹司琼的 4 小时和格拉司琼的 9 小时），同时其对 5-HT3 受体的结合模式更强且亲和力更高。
奈妥匹坦：作为一种高度选择性的 NK1 受体拮抗剂，通过阻断内源性神经递质 P 物质（Substance P）的活性，抑制呕吐反射。P 物质在延髓的呕吐中心（Area Postrema）中浓度较高，会刺激呕吐反射。
通过这两种机制的联合作用，Akynzeo 能有效抵抗化疗引起的恶心和呕吐。
化疗引起的恶心和呕吐（CINV）
恶心和呕吐是化疗最常见的副作用之一。研究表明，这些症状可能由化疗药物引起肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺（Serotonin）导致。释放的神经递质激活迷走神经的 5-HT3 受体，从而触发呕吐反射。5-HT3 受体分布于迷走神经末梢的外周部位以及延髓化学感受器触发区的中央部位。
由于奈妥匹坦通过 CYP3A4 代谢，因此与其他药物（包括化疗药物）之间可能存在多种相互作用。
对于 QT 间期延长 的患者，在治疗过程中需由医生进行密切监测。