自2024年10月1日起，Obgemsa（有效成分：Vibegron）已在德国上市，用于治疗膀胱过度活动症。这是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂，通过放松逼尿肌平滑肌来增加膀胱容量。
膀胱过度活动症（OAB）是一种常见疾病，在德国约有10-12%的成年人受其影响，且发病率随着年龄增长而增加。60岁以上的人群中发病率可达30%。其典型症状包括急迫性尿意、排尿频率增加以及尿急失禁，通常伴有难以控制的突然排尿冲动。
OAB的治疗通常包括行为干预和药物治疗。药物治疗主要依赖抗毒蕈碱药物和β3肾上腺素受体激动剂。抗毒蕈碱类药物有效，但因其抗胆碱作用（如口干或便秘）可能影响患者依从性。而β3肾上腺素受体激动剂（如 Mirabegron）提供了一种不产生抗胆碱副作用的替代方案，通过靶向逼尿肌的β3肾上腺素受体实现膀胱平滑肌松弛。
Obgemsa 的适应症与作用机制
Obgemsa（Pierre Fabre Pharma GmbH 生产）适用于治疗膀胱过度活动症成人患者。其有效成分 Vibegron 通过激活膀胱逼尿肌中的β3肾上腺素受体，放松平滑肌，增加膀胱的储尿容量，从而缓解急迫性尿意、排尿频率增加和尿急失禁等症状。
用法与用量
Obgemsa 为薄膜包衣片，每天服用一次。服药时间可不受进餐影响，建议用一杯水送服。若有需要，可将药片碾碎后与软质食物（如苹果酱）混合服用。
推荐剂量：每日一次75 mg。
特殊患者：对于肾功能或肝功能受损的患者，无需调整剂量。但由于缺乏数据，终末期肾功能衰竭患者不应使用该药物。
药理作用
Vibegron 是一种强效且选择性的β3肾上腺素受体激动剂，通过与逼尿肌中的β3受体结合，放松膀胱平滑肌，从而延长膀胱储尿时间。结果是减少排尿频率及尿急失禁发作，同时增加每次排尿量。
药物相互作用
Vibegron 主要通过 CYP3A4、UGT 酶以及 P-糖蛋白（P-gp）代谢。与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）同时使用时，可能增加血液中 Vibegron 的浓度，但通常无需调整剂量。
注意事项
膀胱出口梗阻患者：可能增加尿潴留的风险，应密切监测。
合用抗毒蕈碱药物：若与抗毒蕈碱类药物合用，尿潴留风险可能增加，应关注相关症状。
尿潴留：若出现尿潴留，应立即停药。
临床研究
Obgemsa 的疗效和安全性在 III 期 EMPOWUR 研究中得到验证，该研究共纳入1,518名OAB患者。
主要疗效：每日排尿次数平均减少1.8次（对照组减少1.3次）。
次要疗效：尿急失禁发作次数平均减少2.0次/天（对照组减少1.4次）；每次排尿量增加24 ml（对照组增加2 ml）。
在一项为期52周的长期研究中，505名患者的疗效和安全性得到进一步确认，表明 Vibegron 是一种有效且耐受性良好的治疗选择。
Obgemsa 的上市为 OAB 患者提供了一种新的、更具针对性的治疗方案。
