一、适应症
Lotemax是一种眼用糖皮质激素,主要用于眼科手术后的炎症治疗,如白内障摘除术等。其目标是减轻术后眼部的红肿、疼痛和组织反应,促进恢复。
二、作用机制
Loteprednoletabonat属于糖皮质激素类药物,具有强效的局部抗炎作用,但其特殊的结构设计使其引起眼压升高的风险相对较低。
其特点包括:结构类似于常用激素 泼尼松龙(Prednisolon);来源于无活性的氢化可的松代谢物(D1-皮质酸),通过结构改造形成;缺乏与白内障形成相关的C-20酮基团,使其理论上更安全;为脂溶性很高的17β-氯甲基酯,能够有效穿透角膜;滴入眼内后迅速水解为无活性代谢物(D1-皮质酸-Etabonat和D1-皮质酸)。这些特性使Loteprednoletabonat兼具强效抗炎、局部代谢快、系统吸收低、眼压影响小等优势。
三、使用方法与注意事项
1. 用法用量
术后24小时开始使用。
每日4次,每次滴入 1~2滴。
总疗程不应超过 2周,以防眼压升高或感染风险增加。
使用前需 充分摇匀 滴眼液,以确保药物分布均匀。
2. 使用注意事项
治疗期间如出现视力异常、疼痛加重或严重红眼,应及时复诊。
若术后伴随感染,需先控制感染后再使用该药。
避免佩戴隐形眼镜,特别是在眼部尚未完全愈合的患者。
四、重要药物相互作用
尽管Loteprednoletabonat本身引起眼压升高的风险较低,但以下药物可能影响其安全性:
1. 会增强眼压升高风险的药物:抗胆碱能药物(例如阿托品类药物)可能使眼压升高风险增加。
2. 可能降低降眼压药效果:Loteprednoletabonat可部分削弱抗青光眼药物的疗效,应酌情调整治疗方案。
3. 与睫状肌麻痹药(睫状肌松弛剂)合用:如使用散瞳/睫状肌麻痹药(如托品酰胺),可能进一步升高眼压,需谨慎。
五、禁忌证与使用禁注意事项
以下情况禁止使用Loteprednoletabonat:
1. 眼部感染
病毒感染(如单纯疱疹角膜炎),
细菌未控制的化脓性感染,
真菌感染。
糖皮质激素可能掩盖感染症状或使感染恶化。
2. 不明原因的红眼:术后外的“红眼”若未明确诊断,不推荐使用。
3. 药物过敏:对本品或辅料过敏者禁用。
六、临床研究与安全性证据
Loteprednoletabonat的主要临床研究来自上世纪90年代,部分资料未在正式期刊发表,但已有数据表明其有效性和安全性:
1. 有效性研究
两项共424例白内障术后炎症患者的研究显示:
Loteprednoletabonat相比安慰剂能更快缓解炎症和术后症状;
包括红肿、疼痛及细胞反应在内的多项指标均显著改善。
2. 眼压升高风险
1998年对2210例使用类固醇眼药水超过28天的患者分析发现:
眼压升高≥10 mmHg 的发生率为:
Loteprednoletabonat:2%
安慰剂:0.5%
泼尼松龙乙酸酯:7%
可见Loteprednoletabonat的眼压影响明显小于常用强效类固醇。
3. 系统吸收
一项生物利用度研究显示,连续使用两天(每日8次)后再42天(每日2次),14名受试者体内的药物及主要代谢物血药浓度均低于检测下限,说明系统吸收极低。
七、妊娠与哺乳
怀孕期间 仅在绝对必要时 才可使用。
哺乳期禁用,需停用哺乳才能使用该药物。