Maxalt 的活性成分为 瑞扎曲普坦(Rizatriptan),属于选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂,是临床常用的偏头痛急性发作专用药物(“曲普坦类”)。
一、适应证
Maxalt 适用于:治疗成人偏头痛发作的头痛期,无论是否伴有先兆(Aura)。
需强调:该药并非预防偏头痛,而是用于发作时的急性止痛。
二、作用机制
瑞扎曲普坦属于 5-HT1B/5-HT1D 受体激动剂(Triptan 类),其作用包括:
血管收缩作用(5-HT1B)
偏头痛发作常伴随颅内血管扩张。瑞扎曲普坦可收缩扩张的颅内血管,从而减轻头痛。
抑制神经肽释放(5-HT1D)
通过抑制三叉神经释放 CGRP 等血管活性神经肽,降低神经源性炎症。
抑制痛觉传导
阻断脑干痛觉通路,从根源处缓解疼痛。
这些综合作用使瑞扎曲普坦能够迅速控制偏头痛发作。
三、用法用量与使用注意事项
1. 成人常规剂量
推荐单次剂量:10 mg,
用水整片吞服,不可咀嚼或分割。
起效时间:口服后通常 30 分钟内开始生效。
进食影响吸收:与食物同服可能延迟约 1 小时的吸收。
2. 24 小时内的最大剂量
若头痛再次出现,可重复服用 1 次。
24 小时内最多 2 片(20 mg)。
若第一次服药完全无效,不建议在同一次发作中重复服药。
3. 服用 5 mg 剂量的特殊情况
以下人群应将单次剂量降低为 5 mg:
与 普萘洛尔(Propranolol) 同时使用(两药需至少间隔 2 小时),
轻度至中度肝功能、肾功能受损患者。
4. 不适用于预防性长期服用
Maxalt 用于急性发作,不用于长期预防偏头痛。
四、重要药物相互作用
1. 禁忌的联合用药
以下药物绝对禁止与瑞扎曲普坦同用:
MAO 抑制剂(MAOI),
不能与 MAOI 同时使用,
停用 MAOI 2 周内也不能使用瑞扎曲普坦,
麦角胺类药物(Ergotamine、Methysergide),
其他 Triptan 类(如 Sumatriptan、Zolmitriptan)。
2. 与抗抑郁药 SSRI / SNRI
同时使用可能增加 血清素综合征(Serotonin syndrome) 风险,报道虽少,但需关注:心慌、发热、震颤、出汗、意识改变等症状。
3. CYP2D6 相关药物
体外研究显示瑞扎曲普坦可抑制 CYP2D6,因此对正在使用 CYP2D6 底物的患者应留意潜在相互作用。
五、禁忌证与使用注意事项
1. 下列情况禁用瑞扎曲普坦
严重肝、肾功能损害,
既往有 脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA),
中度或重度高血压、未控制的轻度高血压,
冠心病(如心绞痛、心肌缺血)或有相关症状者,
Prinzmetal 变异型心绞痛,
外周血管疾病,
对本品任何成分过敏者。
2. 与 MAOI 和麦角胺类药物的联合禁忌
(同上,不再重复)
六、孕期与哺乳期使用
1. 孕期
缺乏足够的人类数据,仅在明确必要时使用。
2. 哺乳期
动物研究显示瑞扎曲普坦可高度进入乳汁,
若必须使用 Maxalt,应考虑,服药后 24 小时暂停哺乳,可减少婴儿暴露。
七、总结
Maxalt(瑞扎曲普坦)是临床常用的偏头痛急性发作治疗药物,起效快、耐受性良好。在正确使用的前提下,可有效缓解偏头痛的头痛期症状。然而,与心血管疾病、高血压、MAOI 或麦角胺类药物等方面存在重要禁忌和相互作用,因此使用前务必在医生指导下进行。