Tenecteplase 是一种应用于急性心血管和脑血管急症中的溶栓药物，通过快速溶解血栓、恢复血流，为患者争取宝贵生命时间。Metalyse 是其商品名，用于急性心肌梗死或急性缺血性脑卒中的早期治疗。
一、适应症
Metalyse 按剂量规格用于两大类急症：
1. 急性心肌梗死（ST 段抬高型心梗，STEMI）
Metalyse 8000 U 与 10,000 U 获批用于：
出现持续性 ST 段抬高或新发左束支传导阻滞（LBBB），且在症状开始 6 小时内 的成人急性心梗患者的溶栓治疗。
此类心梗由冠状动脉急性血栓堵塞引起，溶栓可迅速再通血管、减少心肌坏死面积。
2. 急性缺血性脑卒中（AIS）
Metalyse 5000 U 获批用于：
成人急性缺血性脑卒中患者，在 最后一次正常状态（无症状）起 4.5 小时内，且影像学排除颅内出血的情况下进行溶栓治疗。
二、作用机制：改良型 t-PA，使溶栓更精准
Tenecteplase 与传统溶栓药 Alteplase（t-PA）同属重组组织型纤溶酶原激活剂，但其分子结构经过三处关键改造，使其更高效、更安全。
结构改造包括：
第 103 位：苏氨酸（Thr）→ 天冬酰胺（Asn），
第 117 位：天冬酰胺（Asn）→ 谷氨酰胺（Gln），
第 296–299 位：赖氨酸（Lys）、组氨酸（His）与两分子精氨酸（Arg）→ 四分子丙氨酸（Ala），
因此被称为 TNK-t-PA。
改造带来的优势：
半衰期更长（约 20 分钟）：可一次性推注给药，无需持续输注。
纤维蛋白特异性更高：更精准作用于血栓部位，减少全身性溶栓风险。
更少受 PAI-1（纤溶酶原激活物抑制剂-1）抑制：溶栓活性更稳定。
这些特点使 Tenecteplase 成为更便捷、潜在更安全的溶栓药物。
三、使用方法与注意事项
1. 急性心肌梗死的给药方式
给药方式：一次性静脉推注，
推注时间：约 10 秒，
剂量：按体重计算，最大不超过 10,000 U（50 mg），
需同步用药：阿司匹林（ASS）＋ 肝素（Heparin），
治疗必须 越早越好，最迟不能超过症状出现后的 6 小时。
2. 急性缺血性脑卒中的给药方式
在最终确认 无颅内出血 后尽快给药，
时间窗：4.5 小时内，
剂量：按体重计算，最大 5000 U（25 mg），单次注射，
越早治疗，越有利于恢复脑组织灌注，降低残障风险。
四、药物相互作用
与 Tenecteplase 并用会增加出血风险的药物包括：抗凝药（如华法林），抗血小板药（如氯吡格雷），影响凝血的其他药物，GP IIb/IIIa 受体拮抗剂（强效抗血小板药）。
因此在使用前必须由医生严格评估。
五、禁忌症与使用禁忌
由于溶栓药会显著增加出血风险，禁忌症极为严格。
（一）用于心肌梗死时的主要禁忌症
包括但不限于：
过去 6 个月内发生过重大出血事件，
正在接受口服抗凝药治疗，
中枢神经系统疾病史（如脑瘤、脑动脉瘤、颅内/脊髓手术），
已知出血倾向，
严重难治性高血压，
过去 2 个月内的大手术、器官穿刺活检或重大外伤，
近期头部外伤，
过去两周内长期心肺复苏（>2 分钟），
急性心包炎或细菌性心内膜炎，
急性胰腺炎，
严重肝功能障碍（如肝硬化、门脉高压、活动性肝炎），
活动性消化性溃疡，
动脉瘤或动静脉畸形，
易出血肿瘤，
既往出血性卒中或不明原因卒中，
最近 6 个月内的缺血性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA），
痴呆。
（二）用于急性缺血性脑卒中时的额外禁忌症
包括：
既往的颅内出血或疑似颅内出血，
怀疑蛛网膜下腔出血，
重度卒中，
症状轻微或快速改善，
症状出现时间超过 4.5 小时，或确切时间不明但可能超过时间窗，
发病时伴随抽搐，
48 小时内使用过肝素且 APTT 升高，
既往卒中并伴糖尿病史，
3 个月内既往卒中，
血小板 < 100,000/mm³，
收缩压 >185 mmHg 或舒张压 >110 mmHg，且难以控制，
血糖 < 2.8 mmol/L 或 > 22.2 mmol/L，
对药物成分过敏，
溶栓前必须进行严格评估，以避免严重并发症。
六、研究证据
ASSENT-2 研究
这项包含近 17,000 名心梗患者的大型临床试验比较了 Tenecteplase 与 Alteplase 的疗效。
主要结论：
两组的 30 天死亡率相近，
脑出血发生率相似，
超过 4 小时才接受治疗的患者中，Tenecteplase 更显著降低死亡率，
非颅内出血更少、输血需求更少，
但 缺血性卒中发生率略高，
结果显示 Tenecteplase 具有与 Alteplase 相当的整体疗效，部分指标更具优势。
七、背景知识：溶栓治疗的意义
急性心梗治疗的关键是尽快恢复被血栓阻塞的冠脉供血。
传统的标准治疗为：
Alteplase（Actilyse）＋ 阿司匹林＋ 肝素，
Tenecteplase 作为改良后的 t-PA 变体，在快速推注、操作简便及降低部分出血风险方面具有优势。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期间发生心梗时，需慎重权衡溶栓的风险与收益，
哺乳期患者接受 Tenecteplase 后 24 小时内的母乳应丢弃。
八、小结
Tenecteplase（Metalyse）是一种高效溶栓药物，用于急性心肌梗死和急性缺血性脑卒中的早期治疗。其结构改良带来更长的半衰期和更高的纤维蛋白特异性，使其成为 Alteplase 的重要替代方案。
由于溶栓存在严重出血风险，必须在具备抢救能力的医院由专业团队评估和给药。