拉西地平是一种用于治疗高血压的第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂。其独特的结构使其具有缓慢而持久的降压作用，在众多钙通道阻滞剂中占有重要位置。本文将从适应症、作用机制、临床特性、禁忌与注意事项以及研究进展等方面介绍这一药物。
一、适应症
拉西地平主要用于：
治疗原发性（本态性）高血压。
其降压效果稳定、持久，适合长期维持治疗。
二、作用机制及药物特点
1. 药理作用：钙通道阻滞剂
拉西地平属于第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂，主要作用于血管平滑肌，通过阻断 L 型钙通道，减少钙离子内流，使血管扩张、血压下降。与心肌收缩力影响较大的非二氢吡啶类药不同，拉西地平对心脏影响较轻，具有较高的血管选择性。
2. 独特结构带来持久药效
拉西地平的分子结构中，在芳香环邻位的乙烯基取代基上含有一个体积较大的叔丁基（tert-butyl）基团。这一基团具有高度脂溶性，使拉西地平呈现以下药动学特征：
缓慢结合和缓慢解离：药物与受体结合后不易迅速脱离，使血管扩张更持久稳定。
高膜亲和性：药物容易储存在细胞膜的深层脂质区。
缓慢释放：即使血液中药物水平下降，储存在膜中的拉西地平仍会逐渐释放，持续发挥作用。
这些特点使得拉西地平24 小时持续有效，适合每日一次服用，更利于患者规律用药。
三、禁忌症与使用注意事项
1. 禁忌症
以下情况应避免使用：对拉西地平或制剂其他成分过敏或不耐受者。
2. 使用注意事项
有明显低血压倾向的人群需慎用。
严重主动脉瓣狭窄患者使用钙通道阻滞剂可能导致进一步的血压下降，应咨询医师。
与其他降压药同用时可能增强降压效果，应在医生指导下调整剂量。
初次使用或加量时需注意可能出现的面部潮红、头痛、心悸等短暂不适。
如患者正在怀孕、哺乳或存在肝功能障碍，应咨询医师进行风险评估。
四、研究与临床证据
1. 体外实验：药物在细胞膜内的储存性得到证实
在体外研究中，即便在清洗 60 分钟后，血管平滑肌仍出现舒张反应，这说明：拉西地平在细胞膜脂质层中的储存量足够大，清洗后仍有药物逐渐释放并继续发挥作用。
这进一步支持了其长效降压特性。
2. 高度血管选择性
研究显示，拉西地平：
对血管平滑肌的舒张作用明显强于对心肌组织的影响。这意味着其可有效扩张外周血管、降低血压，却较少影响心脏收缩力或传导系统。
这类药物通常可降低外周阻力，同时减少出现心动过速等不良反应的可能。
3. 抗氧化作用与抗动脉粥样硬化潜力
体外研究进一步发现：
拉西地平具有显著的抗氧化作用，效果可与维生素 E相当。
在保护血管平滑肌细胞免受氧化应激损伤方面：其作用约为氨氯地平（Amlodipine）的 10 倍，为尼卡地平（Nicardipine）的 35 倍。
氧化应激是促进动脉粥样硬化形成的重要因素，因此拉西地平可能具备一定的抗动脉粥样硬化作用，为控制心血管风险提供额外益处。
五、总结
拉西地平是一种第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有如下优势：
结构独特，药物在细胞膜中储存，确保长效而稳定的降压作用；
每日一次即可控制血压，提高了患者的用药依从性；
兼具高血管选择性和潜在的抗氧化、抗动脉粥样硬化作用；
耐受性良好，副作用较温和。
其主要用于治疗原发性高血压，可作为长期降压治疗方案的一部分。但患者在使用该药时仍应遵医嘱，特别是存在过敏史、心脏疾病或需要联合多种降压药的情况下。