Nalpain(纳布啡 Nalbuphin)用于中重度疼痛的镇痛药

纳布啡是一种κ受体激动剂、μ受体部分拮抗剂型的阿片类镇痛药,临床上主要用于短期缓解中到重度疼痛,也常用于手术前后的镇痛管理。作为一种较少引起成瘾的阿片类药物,它在某些临床场景中具有独特优势。

一、适应证
纳布啡适用于以下情况:
短期治疗中度至重度疼痛,如术后疼痛、创伤疼痛和急性腹痛等。
围手术期镇痛,包括术前给药以减轻手术相关疼痛,以及术后镇痛治疗。

二、作用机制
纳布啡盐酸盐是一种混合作用机制的阿片类药物:
激动κ(kappa)受体:发挥镇痛作用。
部分拮抗μ(mu)受体:降低 μ 受体相关的不良反应风险,如呼吸抑制与成瘾性。
这种“双重作用”使其成为一种镇痛效果良好且相对安全性更高的阿片类药物。

三、用法用量及使用注意事项
1. 成人用量
一般推荐剂量为 0.1~0.3 mg/kg 体重,可通过静脉注射、肌肉注射或皮下注射给药。必要时可于 3~6 小时后重复给药。
成人最大单次剂量不超过 20 mg。

2. 特殊人群
儿童、青少年及老年患者需根据体重和耐受情况适当降低剂量。

3. 使用注意事项
给药时需监测生命体征和镇静情况,特别是在首次使用或联合其他中枢抑制药物时。
对于长期使用阿片类药物的患者,应谨慎评估因 μ 受体部分拮抗作用带来的戒断风险。

四、药物相互作用
使用纳布啡期间需特别注意药物间相互影响:
避免饮酒或含酒精药物:酒精会显著增强镇静作用,可能导致严重呼吸抑制。
慎用中枢抑制药物:包括苯二氮䓬类、抗精神病药、镇静性抗抑郁药、第一代 H1 抗组胺药等。这些药物均可增强呼吸抑制和过度镇静风险。
特异性拮抗剂:若出现严重过量或明显呼吸抑制,可使用 **纳洛酮(Naloxon)**作为解毒药。

五、禁忌证与注意事项
纳布啡不适用于以下情况:
严重肝功能或肾功能损害:药物在肝脏代谢、经肾脏排泄,严重器官功能障碍者会导致药物蓄积。
与 μ 受体激动剂阿片类药物同用:如吗啡、芬太尼。纳布啡可能拮抗其作用,导致镇痛不足或诱发戒断症状。
对本品或辅料过敏者禁用。
使用前应评估患者基础疾病、既往药物使用情况及是否存在阿片类依赖史。

六、妊娠和哺乳期的使用
分娩期使用:若在分娩过程中给予纳布啡,应密切观察新生儿是否出现呼吸抑制或心律异常。
哺乳期:纳布啡可进入乳汁。使用后应暂停哺乳 24 小时。

七、背景与市场信息
纳布啡曾以 Nubain® 的商品名上市,但数年前因生产原因撤出市场。现以 Nalpain 为商品名重新上市,为临床提供更多镇痛选择。