自2024年2月1日起，Veoza（非唑奈坦Fezolinetant）正式在德国上市，这是一种非激素药物，用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状。
什么是 Veoza？适应症是什么？
Veoza 的活性成分是 Fezolinetant，由 Astellas 公司研发。这是一种新型、口服的选择性神经激肽-3（NK3）受体拮抗剂，专门用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（如潮热）。
更年期血管舒缩症状的病理机制复杂，目前尚未完全了解。研究表明，这些症状可能源于大脑温度调节中心（尤其是下丘脑）的功能紊乱。
如何使用 Veoza？
服用方法：每日一次，建议在每天同一时间服用，可与食物同服或空腹服用。用水吞服药片，不可掰开、碾碎或咀嚼。
推荐剂量：45 毫克，每日一次。由于血管舒缩症状的持续时间因人而异，需定期评估长期治疗的益处。
Veoza 的作用机制
Fezolinetant 是一种非激素选择性 NK3 受体拮抗剂。通过阻断神经激肽 B（NKB）在吻肽/神经激肽 B/强啡肽（KNDy）神经元上的结合，该药物干扰体温调节机制。由于 NKB 在调节体温方面起关键作用，Fezolinetant 通过作用于 NK3 受体，缓解更年期女性常见的潮热等血管舒缩症状。
禁忌症
以下情况下禁用 Veoza：
对活性成分 Fezolinetant 或其他成分过敏
同时服用中度或强效 CYP1A2 抑制剂
已知或疑似怀孕
在服用 Veoza 前应注意以下事项：
医疗评估：首次或重新服用 Veoza 前，应进行全面诊断，包括个人及家族病史。在治疗期间，应根据临床常规进行定期检查。
肝功能障碍：患有中度至重度慢性肝功能障碍（Child-Pugh B 或 C）的患者不应使用 Veoza。此类人群的有效性和安全性尚未研究。若患者有肝病史，需定期监测肝功能。
肝酶升高：一些患者在服用 Fezolinetant 后，出现丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）升高，但未伴随胆红素升高。这些异常通常无症状，且继续用药后可自行恢复。如发生急性肝功能异常，应停止用药，直至肝功能恢复正常。
乳腺癌及激素依赖性肿瘤：曾患乳腺癌或激素依赖性肿瘤的患者未纳入 Veoza 的临床研究。此类患者需根据个人风险和益处评估决定是否用药。
与激素替代疗法联合使用：尚无研究探讨 Veoza 与激素替代疗法联合使用，因此不推荐同时服用。
癫痫或抽搐病史：未研究 Veoza 在有癫痫或抽搐病史的患者中的效果和安全性。此类患者需谨慎权衡风险和收益。
临床研究数据
Veoza 的疗效和安全性在两项设计相同的 III 期临床研究（SKYLIGHT 1 和 SKYLIGHT 2）中得到验证。这些研究为期 12 周，采用随机、安慰剂对照、双盲设计，并延长至 40 周的治疗期。
主要结果：
与安慰剂相比，45 毫克 Fezolinetant 显著减少了血管舒缩症状的频率和严重程度。
子宫内膜安全性：
研究通过经阴道超声和子宫内膜活检评估了 Fezolinetant 的长期安全性。结果显示未增加子宫内膜增生或恶性肿瘤的风险，表明 Veoza 具有良好的安全性。