Obgemsa(维贝格龙 Vibegron)用于治疗成人过度活动性膀胱的创新药物

过度活动性膀胱(Overactive Bladder,OAB)是一种常见但常被忽视的泌尿系统疾病,主要表现为频繁的排尿、急迫的尿意以及急迫性尿失禁,严重时会影响生活质量。Vibegron(商品名:Obgemsa)是一种新型的 β3-肾上腺素受体激动剂,被批准用于成人 OAB 的症状控制,为患者提供了抗胆碱药之外的另一种有效治疗选择。

一、适应症
Obgemsa 适用于成人过度活动性膀胱的对症治疗,包括以下症状:反复出现无法抑制的急迫性尿意;排尿频率明显增加;急迫性尿失禁,即来不及上厕所就漏尿。
此类症状多由膀胱逼尿肌在储尿期过度收缩所致,Obgemsa 的作用机制正是针对这一病理过程。

二、药物作用机制
Vibegron 是一种高度选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂。与常见作用于 β1 或 β2 的药物不同,Vibegron 对 β1、β2 受体的亲和力极低,因此更具靶向性,也减少了对心血管系统的潜在影响。β3 受体主要分布在膀胱的逼尿肌上。激活 β3 受体后,可使膀胱平滑肌在储尿期放松。
结果是:膀胱容量增加、尿意减少、尿频改善、急迫性尿失禁缓解。
这一机制与传统抗胆碱药(如托特罗定、奥昔布宁)不同,因此也避免了口干、便秘等常见抗胆碱副作用。

三、用法与使用注意事项
推荐剂量:
成人每日一次,口服一片 75 mg 的薄膜包衣片,可与食物同服或空腹服用。

吞咽困难者:
药片可压碎后与约一汤匙(约 15 ml)软质食物(如苹果泥)混合,立即吞服,并配水送下。

肝肾功能障碍:
轻中度肝或肾功能受损者无需调整剂量。
对于严重肝病或正在透析的患者,目前缺乏相关临床数据,需由医生谨慎评估。

警惕尿潴留:
患者在治疗期间应注意是否出现排尿困难或尿完全排不出,如出现,应立即停药并就医。
以下情况将增加尿潴留风险:
膀胱出口梗阻(如前列腺肥大合并梗阻);
与抗胆碱药(如托特罗定、奥昔布宁)联合使用。

四、药物相互作用
尽管与 CYP3A 及 P-gp 相关的抑制剂或诱导剂一般无需调整剂量,但仍需注意以下情况:
对于 P-gp 底物且治疗窗较窄的药物,如达比加群、阿哌沙班、利伐沙班,合用时可能改变其血药浓度。
因此,医生在开具联合用药时应保持监测。

五、禁忌症与使用时的注意事项
以下情况禁用 Obgemsa:对 Vibegron 或药物中的其他成分过敏。
此外,药品说明强调:孕期不建议使用 Obgemsa。
哺乳期妇女不应服用,如需治疗应由医生评估停药或停奶。

六、临床研究证据
1. EMPOWUR III 期研究
这项为期 12 周的双盲对照研究纳入约 1500 名 OAB 患者,对比了:
Vibegron 75 mg,
安慰剂,
托特罗定缓释剂 4 mg(常用抗胆碱药)。

主要结果:
每日排尿次数:Vibegron 平均减少 1.8 次,优于安慰剂(1.3 次),略优于托特罗定(1.6 次)。
急迫性尿失禁(占比 77% 的患者):每日减少 2 次,优于安慰剂(1.4 次)和托特罗定(1.8 次)。
更多患者达成 ≥75% 的失禁改善,统计学显著优于安慰剂。

起效时间 约为 2 周,并在 12 周中持续稳定。

停药率:
Vibegron:1.7%,
托特罗定:3.3%,
安慰剂:1.1%。

血压升高者占比(1.7%),与安慰剂相同。

2. 长期疗效研究(52 周延伸试验)
约 500 名完成 12 周试验的患者继续用药,总观察时间达 52 周。
完全无急迫性尿失禁者: Vibegron 41% vs. 托特罗定 34%。
≥75% 改善者: 61% vs. 54%。

表明 Vibegron 不仅起效快,也具有稳定的长期疗效。

3. 心血管安全性研究 URO-901-1001
214 名 OAB 患者服用 Vibegron 后:
血压无统计学或临床意义的升高,
心率无明显影响;

说明其心血管影响较小,更适合老年患者群体。

七、总结
Vibegron(Obgemsa)作为一种新型的 β3-Adrenergic agonist,为成人过度活动性膀胱提供了有效且耐受性良好的治疗方案。相较于传统抗胆碱药,它不易产生口干、便秘等副作用,并且对血压和心率影响极小。

适合的患者包括:
对抗胆碱药不耐受或疗效不佳者;
需要更快速、长期稳定改善 OAB 症状者;
有心血管风险因素、希望避免血压升高的患者。

不过,对于孕期、哺乳期女性及有尿潴留风险者必须谨慎,由专业医生评估后使用。