Indacaterol 是一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的长效 β₂ 受体激动剂（LABA）。它能够维持 24 小时的支气管扩张效果，是目前 COPD 维持治疗中常用的长效吸入药物之一。本文将从适应证、作用机制、使用方法、药物相互作用、不良反应和临床研究等方面进行深入介绍。
一、适应证
Onbrez Breezhaler 适用于：成年慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者；用于缓解气道阻塞的长期维持治疗；主要改善喘息、咳嗽、胸闷、气短等慢性症状，提高生活质量。
需要注意的是，Indacaterol 并非用于治疗急性发作，不能替代急救药物。
二、作用机制：一次吸入，持续 24 小时的支气管扩张
Indacaterol 属于长效 β₂-受体激动剂（LABA）。吸入后，它与支气管平滑肌表面的 β₂ 受体结合，促进细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，从而导致支气管平滑肌松弛，实现支气管扩张。
药理特点
起效快：吸入后 5 分钟内开始起效；
维持时间长：一次吸入后作用持续 24 小时；
血药峰值时间：单次吸入后约 15 分钟达到血浆峰浓度；
高脂溶性带来长时间沉积：由于其分子结构中含有氨基indan链且具有高度脂溶性，可沉积在细胞膜的脂质区域（Lipid Rafts），延长药物在局部的作用时间。
与其他 β₂ 激动剂（如 Salmeterol、Formoterol）相比，Indacaterol 的长效性可能与其更高的脂溶性及对 “Lipid Rafts” 的强亲和力有关。
三、用法用量与使用注意
1. 推荐剂量
标准剂量：150 μg，每日一次；
重度 COPD 患者：医生可考虑使用 300 μg 每日一次；
药物必须通过包装内配备的 专用 Breezhaler 吸入器 使用。
2. 使用注意事项
药物为维持治疗，不适用于急性气促或急性加重的快速缓解；
每日固定时间吸入，可提高疗效和依从性；
吸入时需要听到轻微的“嗡鸣”声，说明胶囊内容物正在正确吸入；
不可吞服胶囊。
四、药物相互作用
Indacaterol 与多种药物有潜在相互作用，应特别注意以下几类：
1. 禁忌联合用药
其他长效 β₂ 激动剂（LABA）：如 salmeterol、formoterol，以免增加不良反应。
2. 需谨慎使用的药物
可能降低血钾的药物
与 Indacaterol 合用可能进一步降低血钾，如：茶碱（theophylline）；全身性糖皮质激素；非保钾利尿剂（如氢氯噻嗪、呋塞米、托拉塞米）。低血钾可引发心律失常，须密切监测。
β-受体阻滞剂（β-blocker）
包括滴眼液（如用于青光眼的 Timolol），可能抵消 Indacaterol 的支气管扩张作用：若必须使用，应优先选择 心脏选择性 β1 阻滞剂；
使用时需保持谨慎，避免诱发支气管收缩。
五、禁忌证与警告
Indacaterol 禁用于：对本药或辅料过敏者；存在严重过敏反应史者需格外谨慎。
此外，在以下情况需由医生评估后决定是否使用：不稳定心脏病、心律失常；严重甲亢；严重低钾血症倾向。
六、临床研究证据
Indacaterol 的疗效基于超过 4000 名 COPD 患者参与的多项临床试验。
疗效评估指标：FEV₁ 改善
研究主要观察 FEV₁（1 秒用力呼气容积）的改变，这是衡量气道阻塞程度的金标准指标。
关键研究结果
150 μg Indacaterol 每日一次
较安慰剂提高 FEV₁ 130–180 mL；
较 Salmeterol（50 μg 每日两次）提高 60 mL。
300 μg Indacaterol 每日一次
较安慰剂提高 FEV₁ 170–180 mL；
较 Formoterol（12 μg 每日两次）提高 约 100 mL。
这些结果表明，Indacaterol 能显著改善肺功能，与其他 LABA 相比具有明显优势。
七、妊娠与哺乳期使用
在妊娠期或哺乳期仅在明确获益大于潜在风险的情况下使用；尚无充分临床数据评估其对胎儿或婴儿的影响。
八、总结
Indacaterol（Onbrez Breezhaler）是一种起效快、作用持久的长效 β₂ 激动剂，为 COPD 患者提供了一种高效且方便的维持治疗选择。它每天吸入一次即可维持 24 小时的支气管扩张，加之较好的耐受性，使其适合多数稳定期的 COPD 患者长期使用。
然而，使用时应注意药物相互作用、血钾监测以及避免用作急性发作的救援药物。通过规范使用和定期随访，Indacaterol 能帮助患者更好地控制症状、改善生活质量。