Opicapon 是一种用于配合左旋多巴（Levodopa）治疗帕金森病的药物，主要帮助减轻患者的“开—关波动”（On-Off Fluktuationen），延长药效持续时间，提高日常生活的运动能力。
一、适应症：Opicapon 适用于哪些患者？
Ongentys 被批准用于治疗 成年帕金森病患者，特别是：
正在使用 左旋多巴 + DOPA 脱羧酶抑制剂（DDCI）（如卡比多巴、苄丝肼）；
仍然出现 剂量末端的运动波动（End-of-dose fluctuations），即药效快结束时的“关期”（Off-time）。
Opicapon 属于 COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）抑制剂，必须与 左旋多巴联合使用，不能单独使用。其功能是减少左旋多巴在外周的分解，使更多药物进入大脑，从而延长其治疗作用。
二、作用机制：为什么能改善运动波动？
Opicapon 通过抑制 COMT 酶，减少左旋多巴在外周组织的代谢，让更多左旋多巴进入中枢神经系统，以稳定血药浓度。其特点包括：对 COMT 酶的亲和力高，结合后几乎不易分离；因此，药效持续时间比传统 COMT 抑制剂更长；
研究显示，单次 50 mg 可在 24 小时内持续抑制超过 90% 的 COMT 活性。
这使得每日一次的给药成为可能。
三、使用方法与注意事项
1. 推荐用法
每日 1 次，50 mg；
睡前整粒吞服，配一杯水；
与左旋多巴的服药至少间隔 1 小时以上；
如果漏服，不需要补服，第二天按原计划继续服药。
2. 初期剂量调整
由于加强了左旋多巴作用，在开始 Opicapon 的前几天到几周内，可能需要：
减少左旋多巴剂量，以避免过度多巴胺作用引起不自主运动（dyskinesia）。
3. 肝肾功能相关说明
肾功能不全及轻度肝功能不全 无需调整剂量；
中度肝功能损害应谨慎使用；
重度肝功能损害患者 不推荐使用。
四、药物相互作用
Opicapon 是：轻度 CYP2C8 抑制剂；OATP1B1 转运体抑制剂。
因此：
与这些酶或转运体的底物药物（如某些降糖药、降脂药）需避免同时使用或谨慎合用；
否则可能导致其他药物血药浓度升高，增加不良反应风险。
五、禁忌症与注意事项
以下情况禁止使用 Opicapon：
患者存在 分泌儿茶酚胺的肿瘤：如嗜铬细胞瘤、交感神经节瘤；
正在使用 非选择性 MAO 抑制剂（如苯乙肼、反苯环丙胺、吗氯贝胺）；
对 Opicapon 或其成分过敏。
但若 MAO 抑制剂是帕金森病专用的 选择性 MAO-B 抑制剂（如雷沙吉兰、司来吉兰），则允许联合使用。
六、临床研究证据
两项Ⅲ期临床试验评价了 Opicapon 的疗效，共纳入 1027 名仍存在“关期”（Off-time）波动的帕金森病患者。所有患者均已使用：左旋多巴 + DDCI（卡比多巴或苄丝肼），并可能联合其他帕金森病药物。
主要结果包括：
25 mg 和 50 mg Opicapon 每日一次都能显著减少每日 Off 时间；
与安慰剂相比，Responder（Off 时间减少 ≥1 小时的患者）比例达：
25 mg：约 55%–59%，
50 mg：约 59%–65%。
与现有的 COMT 抑制剂 Entacapon（恩他卡朋） 相比：
Opicapon 的总体改善幅度更大；
显示其至少具有不劣效性（non-inferiority），甚至在部分数据上更具优势。
这些数据显示 Opicapon 能有效改善运动波动，为帕金森病患者提供更多稳定的日间活动时间。
七、总结
Opicapon（Ongentys）是一种 每日一次 的长期作用 COMT 抑制剂，可显著减少帕金森病患者的运动波动（Off 时间），改善日常活动能力。它需与左旋多巴联合使用，并需注意多巴胺相关不良反应与药物相互作用。