沙格列汀是一种用于改善 2 型糖尿病患者血糖控制的口服降糖药，属于 DPP-4（肽酶-4）抑制剂类。它可以单独使用，也可以与多种其他降糖药联合，用于那些仅靠改善生活方式仍无法达成血糖目标的患者。
一、适应症：哪些患者适合使用 Onglyza？
沙格列汀适用于 成人 2 型糖尿病患者，用于改善血糖控制，其使用场景包括：
单药治疗：生活方式改善效果不足时；
与以下药物联合治疗：
二甲双胍（Metformin）；
磺脲类（Sulfonylharnstoff）；
噻唑烷二酮类（如吡格列酮）；
二甲双胍 + 磺脲类联合；
与胰岛素联合使用（可配合或不配合二甲双胍）。
注意：沙格列汀不适用于 1 型糖尿病，也不能替代必须使用的胰岛素治疗。
二、作用机制：DPP-4 抑制剂如何降糖？
沙格列汀通过抑制体内的 DPP-4 酶发挥作用。DPP-4 是一种负责分解肠促胰素（如 GLP-1）的酶，而肠促胰素是人体餐后调节血糖的重要激素。
主要作用包括：增加胰岛素分泌：在血糖升高时刺激胰岛β细胞释放胰岛素；减少肝脏葡萄糖产量：抑制胰高血糖素分泌，从而降低空腹血糖；降低低血糖风险：其降糖作用依赖血糖水平，因此与传统促泌剂相比，低血糖风险较低。
药代特点：
沙格列汀与 DPP-4 结合紧密，并形成一个同样活性的代谢产物；
每日 5 mg 剂量可维持 26.9 小时的 DPP-4 持续抑制；
持续 24 小时可达 约 60% 的 DPP-4 酶抑制率；
GLP-1 激素水平可提升 1.5–3 倍。
这些特点使其适合每日一次的固定给药方案。
三、用法用量与注意事项
1. 推荐剂量
每日 1 次，5 mg，可在任何时间服用；
可与食物同服或空腹服用。
2. 特殊人群用药
轻度肾功能不全：无需调整剂量；
中重度肾功能不全：不建议使用；
严重肝功能损害：不推荐使用；
一型糖尿病患者禁用；
不得替代需依赖胰岛素的治疗。
四、重要药物相互作用
沙格列汀总体药物相互作用风险较低，但需注意：
与 强效 CYP3A4 诱导剂合用（如卡马西平、地塞米松、苯妥英钠、利福平）可能导致药效降低；
因此联合使用时需监测血糖，避免降糖不足。
五、禁忌症与用药注意
禁忌症：
对沙格列汀或其辅料过敏者；
曾对其他 DPP-4 抑制剂出现严重超敏反应者（如过敏性休克、血管性水肿）。
用药注意：若出现皮疹、呼吸困难或面部肿胀等过敏表现应立即停药并寻求医疗帮助。
六、临床研究证据
Onglyza 的上市基于 6 项 III 期随机双盲临床试验，共超过 4000 名 2 型糖尿病患者参与。
1. 作为联合治疗的研究结果
沙格列汀联合：
二甲双胍；
噻唑烷二酮类；
磺脲类（如格列本脲）。
相较单用上述药物，可进一步降低：
HbA1c 0.64–0.94 个百分点；
对照组 HbA1c 几乎无改变（−0.3 至 +0.1 个百分点）。
更多患者达成 HbA1c < 7% 的治疗目标。
2. 作为单药治疗的研究
两项对照试验显示：
每日一次沙格列汀可显著降低 HbA1c；
控制组无明显改善。
这些结果证实沙格列汀在单药或联合使用时均能有效改善血糖控制。
七、孕期与哺乳期用药
孕期：仅在明确必要时使用；
哺乳期：需权衡停止哺乳或停止沙格列汀；
动物研究显示药物可进入乳汁，人类数据尚缺乏。
八、总结
沙格列汀（Onglyza）是一种安全性较好、低低血糖风险、每日一次的 DPP-4 抑制剂，适合多种治疗方案组合。适用于生活方式调整不足以控制血糖的 2 型糖尿病成人患者。其联合使用二甲双胍等药物可显著改善 HbA1c 并帮助更多患者达成血糖目标。