屈螺酮(Drospirenon)口服避孕药:Petibelle 与 Yasmin——机制、使用方法与注意要点科普

Petibelle® 和 Yasmin 是含屈螺酮(Drospirenon)的经典复方短效口服避孕药。它们作为“一相片”复合制剂,每片含 ethinylestradiol(炔雌醇)30 微克和屈螺酮 3 毫克,广泛用于日常避孕。由于屈螺酮具有独特的抗雄激素及抗盐皮质激素作用,这类避孕药在调节体重波动、水肿及痤疮方面也被赋予了额外关注。

一、适应证
Petibelle® 与 Yasmin 主要用于:
口服避孕:作为标准的短效复方激素避孕方案,规律服用可有效预防妊娠。

二、作用机制
屈螺酮是一种与螺内酯(Spironolacton)和 Canrenon 结构相似的合成孕激素。螺内酯类药物长期用于治疗醛固酮分泌升高引起的水肿,其核心机制是阻断醛固酮受体、减少钠水潴留并降低钾流失。屈螺酮因此具有独特的激素受体结合特点和生理效应。
1. 受体作用特点:
对孕激素受体结合能力强;
对醛固酮受体有高度亲和力,能发挥抗盐皮质激素(抗水钠潴留)作用;
对雄激素受体结合力弱,但可呈抗雄激素效应;
对糖皮质激素受体只有很弱的亲和力;
不与雌激素受体结合。

因此,屈螺酮不具备雌激素样或雄激素样作用,而是表现为抗雄激素和抗盐皮质激素两大效果,与天然孕激素的生理作用高度相似。

2. 抗雄激素作用:
其抗雄激素强度约为醋酸环丙孕酮(常用于重度痤疮治疗)的三分之一,与氯米芬酮或地诺孕素相当,可对轻度至中度痤疮产生一定改善。

3. 抗盐皮质激素作用:
屈螺酮可减少体内因雌激素导致的轻度水钠潴留,具有轻微的利尿倾向。这一作用让其在大众媒体中常被称为“更不容易水肿、可能更不易增重”的避孕药。

需要指出,临床试验显示其对体重的影响虽有统计学意义,但幅度较小,属于温和趋势,而非明显的“减重药效”。

三、使用方法与注意事项
1. 初次使用或未使用其他激素避孕方法者
应于月经来潮第一天服用首片药,以确保立即避孕效果。

2. 从其他复方避孕药、阴道环或避孕贴片转换者
建议在前一制剂的最后一片含药片后、或在移除阴道环/贴片的当天开始服用 Petibelle® 或 Yasmin,以保持避孕连续性。

3. 从孕激素单方避孕药(“迷你避孕药”)转换者
可在任意一天开始服用,无需等待月经周期。

4. 漏服处理
若漏服时间不超过 12 小时,应尽快补服,然后继续原有时间服药。超过 12 小时的处理需遵循产品说明书中的具体避孕补救措施。

四、重要药物相互作用
可能升高血钾的药物
屈螺酮的抗醛固酮特性可能轻度升高血钾,因此在与以下药物合用时,需要在首个周期监测血钾水平:血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(如缬沙坦、氯沙坦);保钾利尿剂(如螺内酯、本药自身、阿米洛利);对于肾功能正常的女性,ACE 抑制剂或非甾体抗炎药(NSAIDs)与屈螺酮联用时未见显著血钾升高。

肝酶诱导剂
如长期使用抗癫痫药物、利福平等,可能降低避孕效果,应采用非激素避孕方法作为替代。

五、禁忌与使用禁忌证
其禁忌证与所有复方口服避孕药一致,包括但不限于:
对屈螺酮或本品任何成分过敏者;
存在复方避孕药通用禁忌证(如部分血栓性疾病、严重肝病等)。

六、相关研究证据
一项涵盖 887 名女性、持续 26 个周期的随机对照研究比较了 Yasmin 与另一种常见避孕药(每片含 30 微克炔雌醇 + 150 微克去氧孕烯)。研究发现:
两组在避孕效果、周期控制及不良反应方面均无显著差异;
体重变化方面,Yasmin 组平均体重在研究期间略低于基线(下降 0.11–0.68 千克),而对照组从第七周期起略高于基线(增加 0.02–0.89 千克)。

这表明屈螺酮可能带来轻微的体重下降或更少的体重波动,但这种变化总体较小。

七、背景与特殊人群使用
屈螺酮组合避孕药自 2000 年上市以来,以“抗水肿”“更不易胖”“改善皮肤”等特点受到大众关注。然而,其主要作用仍是通过抑制排卵和改变宫颈黏液等机制实现避孕效果。

妊娠与哺乳期:
怀孕期间严禁使用;
哺乳期不推荐使用,因为可能影响乳汁分泌,并有少量激素进入母乳的可能;
若需避孕,可选用更适合哺乳期的孕激素单方制剂或无激素避孕方式。

八、总结
Petibelle 与 Yasmin 是广泛应用的屈螺酮复方口服避孕药,既具高度可靠的避孕效果,又因其抗雄激素和抗醛固酮特性在改善痤疮、水肿与体重波动方面受到关注。尽管其对体重的影响有限,但总体耐受性良好、周期控制稳定,是许多女性的常用选择。

在使用过程中,应注意可能的药物相互作用及不良反应,遵照医嘱正确服用,以确保避孕效果并减少风险。如对自身身体状况或适用性有疑问,建议咨询专业医生。