Picato(伊尼吉醇甲丁酯 Ingenolmebutat )治疗光化性角化病

一、适应证
Picato(活性成分:Ingenolmebutat)是一种用于成人轻中度、非增生型(非角化过度、非肥厚型)光化性角化病的外用药物。光化性角化病主要发生在长期受日光照射的皮肤区域,如脸部、头皮、手臂或躯干。

二、药物作用机制
Ingenolmebutat 来源于植物 大戟科草本植物——庭院大戟(Euphorbia peplus) 的提取物,是一种大环二萜酯类化合物。
其确切作用机制尚未完全明确,但研究显示可能存在双重作用机制:
直接细胞毒性作用:可迅速破坏异常增生的角质细胞。
诱导炎症反应:刺激局部炎症,有助于免疫系统清除损伤细胞。

一般在治疗后 约 8 周 可较为准确地评价疗效。

三、用法与使用要点
1. 不同部位的用量与疗程
Picato 有两种浓度,不同部位使用方法不同:
脸部、头皮、颈部上方
→ 使用低浓度 150 µg/g 凝胶,
→ 连续 3 天,每日 1 次。

躯干、四肢、颈部下方
→ 使用高浓度 500 µg/g 凝胶,
→ 连续 2 天,每日 1 次。

每支药管可覆盖约 25 cm² 的皮肤面积,且为一次性使用。

2. 正确使用的关键提示
药剂师通常会给出以下使用建议,以确保药物发挥最佳疗效:
涂药后应让皮肤 自然风干至少 15 分钟。
用药后立即洗手。
涂药后 6 小时内避免触碰或清洗治疗区。
不要在 洗澡后立即或睡前 2 小时内使用。
用药区域不应被覆盖或使用封闭性敷料。

避免药物接触:眼睛,鼻腔,耳道内侧,唇部。
如不慎接触眼睛,应立即用清水冲洗并就医。

此外:
不要在尚未愈合的伤口、裂皮或皮肤屏障受损区域使用。
皮肤未从其他治疗(如手术或外用药)中恢复前,不建议使用。
虽然药物本身无光敏性,但仍应减少阳光暴晒、避免日光浴或使用日光灯(太阳灯)。

四、药物相互作用
目前尚无相关药物相互作用研究。
由于 Ingenolmebutat 几乎不被皮肤吸收,因此引发系统性药物相互作用的可能性极低。

五、禁忌与注意事项
若患者对本品活性成分或辅料过敏,禁止使用。
孕期不建议使用 Picato(尽管系统吸收少,但仍出于谨慎考虑)。
哺乳期母亲应避免治疗部位在用药后 6 小时内与婴儿皮肤直接接触。

六、临床研究概况
Picato 的上市基于两组双盲、安慰剂对照试验(两种浓度分别研究)。
合计约 1000 名患者参与:
547 人为脸部与头皮病灶,
458 人为躯干与四肢病灶,

主要疗效终点:第 57 天时病灶完全消失的比例。

结果(合并数据)显示:
脸部/头皮病灶
Picato 组:42% 完全消退,
安慰剂组:4%。

躯干/四肢病灶
Picato 组:34% 完全消退,
安慰剂组:5%。

两组差异均有高度统计学意义(p < 0.001)。

七、背景知识:光化性角化病与治疗选择
光化性角化病(亦称日光角化病)是因多年日晒造成角质层长期损伤和增生所致。其本身属于癌前病变,部分可发展为鳞状细胞癌,约 2/3 的鳞癌都与光化性角化病相关。

目前的外用治疗选择包括:二氟尼柳(Diclofenac),咪喹莫特(Imiquimod),5-氟尿嘧啶(5-FU),以及 Picato(Ingenolmebutat)。
其中,Picato 的特点是:疗程极短(2~3 天),效果与传统外用药相当。

虽使用时间短,但局部皮肤反应较为常见,是需提前告知患者的重要事项。