偏头痛:Betapharm 推出口服 Celecoxib (塞来昔布)溶液剂(Shot)

自四月起,一种新的 Celecoxib(塞来昔布)口服溶液为偏头痛患者提供了额外的治疗选择,尤其适用于那些使用曲坦类药物或传统止痛药疗效不足的患者。该溶液基于**自乳化微乳药物递送系统(Self-Microemulsifying Drug Delivery System, SMEDDS)**技术,研究显示其可实现快速且持续的缓解效果,即使是对曲坦类药物反应不佳的患者亦适用。

自四月起,偏头痛患者可使用这种新型 Celecoxib 口服溶液(商品名 Elyxyb)。根据制造商 Betapharm 的介绍,该溶液可提供快速且强效的疼痛缓解,同时耐受性良好。它尤其适合因曲坦类药物引起胃肠道副作用、止痛效果不佳或药效持续时间过短而需要更换治疗方案的患者。该药适用于有或无先兆期(Auraphase)的患者,通常在发作初期单次服用,并可与食物同服或空腹服用。

根据 S1 指南《偏头痛发作的治疗及预防》,对于对普通止痛药反应不佳的偏头痛患者,推荐使用曲坦类药物。然而,研究显示约有 13% 的患者在接受至少两次曲坦治疗后仍出现疗效不足或副作用。在这些情况下,药物过度使用风险增加,可能导致“药物过度使用性头痛(Medication Overuse Headache)”。此外,非甾体抗炎药(NSAIDs)也可能引起胃肠道副作用。

SMEDDS 技术优势
所用的 SMEDDS 技术通过微乳形式提高脂溶性药物的吸收。微乳是基于制剂特性化学形成的,无需特殊混合技术。这种技术能够改善难溶于水的药物的溶解度,从而提高生物利用度并加快药物释放速度,这对于口服药物尤为有利。

目前,许多药物正在开发 SMEDDS 配方,包括姜黄素(Curcumin)、他克莫司(Tacrolimus)和文波西汀(Vinpocetin)。这些药物同样能从技术提升的溶解性和吸收率中受益。

两小时内快速缓解疼痛
两项随机、双盲、安慰剂对照研究共纳入 1253 名患者,结果显示,基于 SMEDDS 的 Celecoxib 溶液在服药两小时后,约 34% 的患者达到无痛状态;此外,71% 的患者疼痛有所缓解,57% 的患者最困扰的伴随症状消失。

约 58% 的患者疼痛缓解效果可持续长达 24 小时。总体治疗耐受性良好,未观察到严重不良事件。

对曲坦类药物反应不佳患者的优势
研究还显示,即使是对曲坦类药物反应不佳的患者,也能从新治疗方案中受益。Elyxyb 在曲坦反应患者与对曲坦反应不足的患者中的疗效无显著差异。

此外,Celecoxib 口服溶液适用人群广泛,例如因胃肠道副作用或止痛效果不足需要调整治疗方案的患者,或希望获得比曲坦类药物更长持续时间疗效的患者均可使用。