兰地洛尔是一种高度心脏选择性的β1受体阻滞剂,主要用于在医院环境中快速、短时地控制过快的心率。由于起效快、半衰期极短且停药后作用快速消退,它在急诊和重症监护领域具有重要价值。
适应症:在医院中用于快速控制心率
Rapibloc 适用于以下情况:
室上性心动过速(SVT):包括房性或房室结性快速心律。
房颤或房扑时需要快速控制心室率:例如出现剧烈心悸、胸闷、血压下降等情况,需要迅速降低心率。
非代偿性窦性心动过速:在排除生理性原因后,心率过快可能需要药物干预。
不能用于慢性疾病治疗:兰地洛尔仅适用于短期急性处理,不作为长期控制心率的药物。
由于兰地洛尔作用强、起效极快,仅能在医院或其他严密监护环境中使用。
作用机制:高度β1选择性,起效快、停药快
兰地洛尔是一种高选择性β1受体阻滞剂,对心脏β1受体的选择性约为对β2受体的 255 倍。其作用方式与传统β阻滞剂相似,但更快速、更“温和”:
阻断心脏β1受体,降低儿茶酚胺(肾上腺素等)对心脏的刺激。
减慢心率(负性变时作用)。
延长房室结的不应期,使房颤或房扑时心室率下降。
心肌收缩力影响较轻,不太会引起低输出的风险。
与常用的短效β阻滞剂对比:
较美托洛尔(Metoprolol)和艾司洛尔(Esmolol),兰地洛尔的β1选择性最高。
半衰期更短(约 3~4 分钟)。
起效更快(1~2 分钟)。
停药后作用迅速消退,几乎无“反跳效应”。
这使其非常适合需要快速、可控心率管理的重症患者。
使用方法与注意事项
常用给药方式包括两步:
负荷量给药(起始剂量)
100 μg/kg 在 1 分钟内静脉注射完毕。
维持量持续静脉输注
10~40 μg/kg/min,根据心率与血压进行调整。
对于肝功能不全的患者,应谨慎调整剂量。
用药监测与警告要点
因其药效强、反应迅速,说明书中列有大量警示:
需监测输注部位,避免静脉炎或浅表静脉血栓。
糖尿病患者需特别注意,β阻滞剂可掩盖低血糖表现(如心悸)。
有支气管痉挛疾病(如哮喘)的患者一般避免使用β阻滞剂。
所有接受兰地洛尔的患者需持续监测血压和心电图,确保心率下降不会过度。
重要药物相互作用
兰地洛尔与多种药物存在协同抑制作用,需要特别关注。
可能导致心脏抑制增强的药物包括:
钙通道阻滞剂:维拉帕米(Verapamil)、地尔硫卓(Diltiazem),
I 类抗心律失常药:普罗帕酮、利多卡因等,
III 类抗心律失常药:胺碘酮(Amiodarone),
洋地黄制剂(地高辛),
联合使用时可能导致过度心动过缓或房室传导阻滞。
与降糖药的相互作用
与胰岛素或口服降糖药联合时,可掩盖低血糖症状。
必须密切监测血糖。
与降压药或部分中枢神经药物联用
三环类抗抑郁药、巴比妥类、苯噻嗪等可能增强降压作用,应谨慎调整剂量。
禁忌症与使用禁忌
以下情况严禁使用兰地洛尔:
重度心动过缓,
重度低血压,
病态窦房结综合征,
心源性休克,
急性哮喘发作,
对药物成分过敏的患者亦禁用。
临床研究概述
兰地洛尔最早在日本研发,已在重症监护和急诊领域使用超过 15 年。欧洲的批准基于以下研究数据:
室上性心动过速治疗研究(991 例患者)
结果显示兰地洛尔能够显著降低心率,并有助于恢复窦性心律。
围手术期心率控制研究(3039 例患者)
用于预防麻醉及手术刺激引起的心率突发性升高,表现出良好的心率与血压控制作用。
结果表明兰地洛尔对急性心率控制安全有效。
妊娠与哺乳期用药提示
妊娠期间应避免使用兰地洛尔,除非临床确有必要。
哺乳期需权衡风险,决定是停止哺乳或停用药物,以避免对婴儿造成潜在影响。
总结
兰地洛尔是一种超短效、高度心脏选择性的β1阻滞剂,特别适用于需要快速心率控制的急性情形,如室上性心动过速、房颤心室率过快或围手术期心率异常升高。
其起效快、可控性强、副作用可逆,使其成为急诊和重症医学中一项重要的心率管理工具。