阿片类药物在缓和治疗及其他严重疾病中常被用于镇痛，但它们也会导致顽固性便秘，即便使用传统泻药效果也常不理想。甲基纳曲酮是一种专门设计用于缓解阿片类药物诱发便秘的药物，能够在不影响镇痛效果的前提下改善肠道蠕动。
一、适应症
Relistor（甲基纳曲酮）获批用于：
缓解在姑息治疗状态下的重症患者因阿片类药物所致、对常规泻药反应不足的顽固性便秘。
此类患者常因疾病或长期使用阿片类镇痛药而出现严重便秘，甲基纳曲酮的使用可明显改善排便困难，提高生活质量。
二、作用机制
甲基纳曲酮是一种选择性外周 μ-阿片受体拮抗剂，其机制特点包括：
结构特点决定其不进入中枢神经系统
甲基纳曲酮为季铵盐结构（甲基纳曲酮溴化物），分子极性高、脂溶性显著降低，因此几乎不能穿过血脑屏障。这使其只在体外周（特别是肠道）发挥作用，而不影响阿片类药物的镇痛效果。
阻断阿片类药物在肠道的抑制作用
阿片类药物在肠壁结合 μ-受体会抑制肠蠕动、减少肠液分泌，从而导致便秘。甲基纳曲酮在外周选择性阻断 μ-受体，可迅速恢复肠道功能。
对其他阿片受体亲和力低
对 κ 和 δ 受体的亲和力较低，因此副作用相对较少。
综上，甲基纳曲酮是一种可在不干扰止痛的前提下改善阿片类药物导致便秘的药物。
三、使用方法与注意事项
给药方式：皮下注射。可选择大腿、腹部或上臂进行注射。
推荐剂量：
体重 38–61 kg：每隔一天注射 8 mg；
体重 62–114 kg：每隔一天注射 12 mg；
医生可根据患者状况适当延长给药间隔。
注射时需遵循无菌操作，注射部位应轮换以减少局部不适。
四、药物相互作用
甲基纳曲酮不会显著影响依赖肝酶（尤其是 Cytochrome P450 系统）代谢的药物，也不会被这些酶大量代谢，因此：
与大多数药物合用时不易发生明显药物相互作用。
这对多重用药的姑息患者尤为重要。
五、禁忌与注意事项
以下情况禁用甲基纳曲酮：
已知或疑似机械性肠梗阻；
急腹症；
对本品或其任一成分过敏者。
孕期仅在必要情况下才可使用。哺乳期需权衡是否暂停哺乳或暂停药物治疗，由医生根据病情决定。
六、临床研究证据
甲基纳曲酮的疗效与安全性已在多项研究中获得验证：
单次注射研究（154 名患者）
患者接受 0.15 mg/kg 或 0.3 mg/kg 的甲基纳曲酮，另一组接受安慰剂。结果显示：
给药后 4 小时内：
0.15 mg/kg 组：62% 出现排便；
0.3 mg/kg 组：58% 出现排便；
安慰剂组：仅 14% 出现排便。
患者随后可在开放阶段继续治疗 4 周。
两周规律治疗研究（133 名患者）
患者隔日接受甲基纳曲酮或安慰剂，结果：
约 半数 使用甲基纳曲酮者在 4 小时内排便（安慰剂仅 16%）；
多数人在 30–60 分钟内即可排便，对重症患者而言具有良好可预期性；
后续长达 3 个月的研究显示疗效不减弱，即未出现耐受性问题。
综上，甲基纳曲酮能在短时间内有效改善阿片类药物导致的便秘，并具有良好的安全性特征。