Roclanda(拉坦前列素 Netarsudil)治疗青光眼与眼压升高

Roclanda 是一款含有 Netarsudil(奈他鲁迪) 与 Latanoprost(拉坦前列素) 的复方眼用制剂,用于降低眼内压,是治疗青光眼与眼压升高的重要选择之一。

一、适应症
Roclanda 已获批准用于:
成人原发性开角型青光眼;
成人眼部高眼压(眼内压升高);

特别适用于那些:
仅使用单一前列腺素类药物无效;
或单用 Netarsudil 降眼压不足的患者。

复方药物可提供更强的眼压控制。

二、药物作用机制
Roclanda 中的两种成分均能通过增加房水外流来降低眼内压,但作用途径不同,能产生互补效果。
1. Latanoprost(拉坦前列素)
属于前列腺素 F 受体激动剂。
作为前药,在角膜内转化为活性代谢物——拉坦前列素酸。
模拟天然前列腺素 F2α 的作用,主要增强葡萄膜巩膜途径的房水流出。
降压效果明确、使用广泛。

2. Netarsudil(奈他鲁迪)
为选择性 Rho 激酶(ROCK)抑制剂。

主要具有两种降眼压机制:
增强小梁网房水外流——作用于小梁网与房角结构,使其更易排出房水;
降低巩膜表静脉压——减少来自静脉压力对眼压的贡献。

两者联用可从不同途径协同降低眼内压,获得比单药更好的降压效果。

三、用法与使用注意事项
1. 推荐使用方式
每晚一次,在患眼滴入 1 滴 Roclanda。
每天不超过 1 滴,多滴无益,还可能增加不良反应。
滴药后建议进行 泪囊压迫(1 分钟),即按压内眼角,以减少全身吸收。

2. 关于防腐剂与隐形眼镜
Roclanda 含 苯扎氯铵(BAK):
可能引起眼部刺激、干涩,影响泪膜稳定性;
可被软性隐形眼镜吸附并导致镜片变色。

隐形眼镜佩戴者需注意:
滴药前取下镜片;
至少 15 分钟后再重新戴上。

3. 漏滴处理
若漏滴某次剂量:不需补滴;晚间按正常时间继续下一次滴用。

4. 与其他眼药的配伍原则
如需与其他眼药共同使用:
药与药之间至少间隔 5 分钟;
Roclanda 因含 Netarsudil 有扩血管作用,应在其他眼药之后使用;
眼用软膏应最后使用。

5. 特别注意:眼部颜色与睫毛变化
Latanoprost 可导致:
虹膜褐色素增加,从而改变眼睛颜色,通常为缓慢且可能永久性;
单眼使用可能造成异色瞳(双侧眼色不一致);

睫毛和周围毳毛可能出现:更长、更多、更粗、更黑,生长方向异常等。

上述睫毛变化一般在停药后可逆,而虹膜颜色变化通常不可逆。

四、重要药物相互作用
有报道提示,同时使用 两种前列腺素类或其类似物可能导致眼压反常升高。

因此,不推荐联合使用多种前列腺素类眼药。

五、禁忌证与注意人群
禁用于:
对任一活性成分或辅料过敏者。

孕期禁用。
哺乳期需根据风险与收益做个体化决策,选择停药或暂停母乳喂养。

六、临床研究证据(MERCURY 1 & MERCURY 2)
Roclanda 的批准基于两项大型 III 期研究,共纳入 1468 名青光眼或眼压升高的成年患者。

研究设计
比较 Roclanda 与其单成分(Netarsudil 0.02%、Latanoprost 0.005%)的降压效果;
每天晚上滴一次;
MERCURY 1 为 12 个月,MERCURY 2 为 3 个月;
关键指标:9 个时间点的最小二乘均值眼压(第 15、43、90 天,每天 8:00、10:00、16:00)。

研究结果
Roclanda 的平均降压效果明显优于单一成分;
在前三个月,复方药可额外降低 1–3 mmHg 的眼压;
Roclanda 组的平均眼压为 15.03–16.38 mmHg;
Netarsudil 组为 17.35–19.39 mmHg;
Latanoprost 组为 16.93–17.96 mmHg;

差异在研究 3 个月内均具有统计学显著性(p < 0.0001)。
以上证据支持 Roclanda 作为更有效的固定复方降眼压治疗方案。

七、总结
Roclanda 是一种结合 Netarsudil 与 Latanoprost 的眼用固定复方制剂,适用于原发性开角型青光眼及眼压升高的成人患者,尤其适合单药治疗效果不足者。通过增强不同途径的房水外流,可取得更佳的降眼压效果。

在使用过程中需注意滴药方式、与其他眼药的间隔、防腐剂对隐形眼镜的影响,以及虹膜颜色与睫毛变化等潜在副作用。对孕期和哺乳期人群应谨慎使用。

大量临床研究证实 Roclanda 的疗效优于其单一成分,使其成为青光眼长期管理中的重要治疗选项之一。