Rupatadin（商品名 Rupafin）是一种第二代抗组胺药，兼具抗组胺与抗血小板活化因子（PAF）作用。它用于缓解过敏性鼻炎和荨麻疹的症状，是日常临床中较为常见的抗过敏治疗选择之一。本文将从适应症、机制、用法、药物相互作用、不良反应、注意事项以及研究证据等方面进行系统介绍。
一、适应症
Rupafin 获批用于缓解成人及 12 岁以上青少年的以下过敏症状：
过敏性鼻炎（包括间歇性和持续性），
荨麻疹（主要为慢性自发性荨麻疹）。
它通过多靶点的抗炎与抗过敏机制，帮助改善打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、鼻眼瘙痒以及荨麻疹导致的瘙痒、风团等症状。
二、作用机制：同时抑制“过敏立即反应”和“迟发反应”
Rupatadin 的独特作用来自双重机制：
1. 抗 H1 受体作用（立即相反应）
Rupatadin 能阻断外周 H1 组胺受体，减轻过敏立即相症状。
其代谢物中包括临床上广为使用的**Desloratadin（地氯雷他定）**及其他羟化代谢物，亦具有抗组胺活性，从而增强整体疗效。
2. 抗 PAF（血小板活化因子）作用（迟发相炎症）
PAF 是过敏反应后期的重要炎症介质，参与：增加血管通透性，诱导支气管收缩，加重迟发相炎症反应。
Rupatadin 能阻断 PAF 受体，因此不仅缓解过敏初期症状，也对炎症后期反应有抑制作用，区别于多数单纯抗组胺药。
三、用法用量
推荐剂量：每日一次，10 mg。
可与食物同服或空腹服用。
按时规律服用可保证最佳疗效。
四、重要的药物相互作用
Rupatadin 主要经 CYP3A4 代谢，因此以下相互作用需特别注意：
1. 不可与葡萄柚汁同服
葡萄柚汁能抑制 CYP3A4，使 Rupatadin 浓度 增加约 3.5 倍，可能增加不良反应风险。
需严格避免同时饮用。
2. 不建议与强 CYP3A4 抑制剂合用
包括：Erythromycin（红霉素），Ketoconazol（酮康唑），其他强 CYP3A4 抑制剂。
合用可显著提高 Rupatadin 的血药浓度。
3. 与部分他汀类药物的潜在风险
一些他汀也通过 CYP3A4 代谢，但目前缺乏明确数据。
因此如需合用他汀，应谨慎、适量并监测不良反应。
五、禁忌症与使用注意事项
1. 明确禁忌症
对 Rupatadin 或辅料过敏者禁用。
2. 需谨慎或不推荐使用的人群
肾功能或肝功能受损者：缺乏相关研究，不建议使用。
老年人（≥65 岁）：代谢可能减慢，应谨慎使用。
妊娠与哺乳期女性：因缺乏安全数据，不推荐使用。
六、临床研究证据
1. 对过敏性鼻炎的疗效
多项临床研究显示：
无论是间歇性还是持续性过敏性鼻炎，
Rupatadin 均能显著降低总症状评分。
改善症状包括：流涕，鼻塞，打喷嚏，鼻部及眼部瘙痒。
与安慰剂相比，疗效统计学显著。
2. 对慢性自发性荨麻疹的疗效
一项对照试验显示，连续 4 周治疗可：
瘙痒评分降低 57.5%（安慰剂为 44.9%），
风团数量减少 54.3%（安慰剂为 39.7%）。
证实其在慢性荨麻疹中的有效性。
七、小结
Rupatadin（Rupafin）是一种兼具抗组胺与抗 PAF 作用的双靶点抗过敏药，可有效治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的多种症状。它每日一次使用，方便安全，常见不良反应轻微。
然而患者应注意：
避免与葡萄柚汁、强 CYP3A4 抑制剂同服，
肝肾功能不全者及老年人需谨慎。
孕期与哺乳期不推荐使用
对于需要控制鼻炎或荨麻疹症状的青少年和成人，Rupatadin 提供了一个安全有效的治疗选择。