一、药物概述
左氧氟沙星是一种常用的广谱抗菌药物,属于氟喹诺酮类抗生素,是氧氟沙星的 S(−)对映体。该药既可口服,也可静脉给药,具有良好的组织穿透力和较高的生物利用度,广泛用于多种成人细菌感染的治疗。但由于氟喹诺酮类药物可能带来较为严重的不良反应,左氧氟沙星应在权衡获益与风险后合理使用。
二、适应证
Tavanic 获批用于成人患者的以下感染性疾病:
第一,用于治疗急性肾盂肾炎和复杂性尿路感染。
第二,用于治疗慢性细菌性前列腺炎。
第三,用于肺炭疽的暴露后预防及治疗。
此外,在以下感染中,仅当常规推荐的一线抗生素不适合使用时,才可考虑使用左氧氟沙星:
急性细菌性鼻窦炎;
慢性阻塞性肺疾病急性加重(包括慢性支气管炎);
社区获得性肺炎;
复杂性皮肤和软组织感染;
单纯性膀胱炎。
对于在初始静脉给予左氧氟沙星治疗后病情好转的患者,也可使用口服制剂继续完成后续疗程。
三、作用机制
左氧氟沙星属于 DNA 旋转酶(DNA gyrase)抑制剂,同时抑制拓扑异构酶 IV。这两种酶在细菌 DNA 的复制、转录和修复过程中起关键作用。左氧氟沙星通过抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的活性,阻断细菌 DNA 的正常复制和分裂,从而发挥杀菌作用。
该药具有广谱抗菌活性,覆盖多种革兰阳性菌、革兰阴性菌以及部分厌氧菌,如脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌和消化链球菌,同时对非典型病原体如衣原体、军团菌和肺炎支原体也具有活性。
四、用法用量及使用要点
Tavanic 薄膜衣片通常每日一次或两次口服。具体剂量和疗程应根据感染类型、病情严重程度以及致病菌的敏感性来确定。
片剂应整片吞服,并配以足量水送服。如有需要,可沿刻痕掰开服用。
药物可在进餐时或餐间服用,食物对其吸收影响较小。
对于肾功能不全患者,应根据肾功能状况调整剂量。
老年患者及肝功能不全患者一般无需进行剂量调整。
五、重要药物相互作用
左氧氟沙星与含有多价金属离子的制剂可发生螯合反应,从而显著影响吸收。因此,与铁剂、锌剂、含镁或铝的抗酸药、硫糖铝,或含铝、镁缓冲剂的地达诺新制剂合用时,应至少间隔 2 小时。
与影响肾小管分泌的药物合用时需谨慎,如丙磺舒和西咪替丁,尤其是在肾功能受损患者中,可能导致左氧氟沙星血药浓度升高。
左氧氟沙星与已知可延长 QT 间期的药物合用时应谨慎,包括 I A 类和 III 类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、大环内酯类抗生素和抗精神病药物。
对于同时使用维生素 K 拮抗剂(如华法林)的患者,应密切监测凝血指标。
六、禁忌证与重要注意事项
左氧氟沙星在以下情况下禁用:
儿童和青少年生长发育期;
妊娠期和哺乳期;
癫痫患者;
既往使用氟喹诺酮类药物后出现过肌腱病变或肌腱断裂的患者。
对左氧氟沙星或其任何辅料成分已知过敏者,禁止使用该药。
七、总结
左氧氟沙星是一种抗菌谱广、组织分布良好的氟喹诺酮类抗生素,在多种成人细菌感染的治疗中具有明确疗效。然而,由于其潜在的不良反应风险,尤其是在中枢神经系统、肌腱和心脏电生理方面,用药时应严格掌握适应证,避免不必要的使用,并在治疗过程中密切监测患者反应。