福沙那韦是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒感染的抗逆转录病毒药物，属于蛋白酶抑制剂类。该药通常需与低剂量利托那韦及其他抗病毒药物联合使用，是高效抗逆转录病毒治疗方案中的组成之一。
一、适应证
Telzir 与低剂量利托那韦及其他具有抗病毒活性的药物联合使用，适用于治疗成人、青少年以及6岁及以上儿童的 HIV-1 病毒感染。该药既可用于初治患者，也可用于既往接受过治疗的患者，但需在规范的联合抗病毒治疗方案中使用。
二、作用机制
福沙那韦本身是一种前药，属于磷酸酯形式，是安普那韦的前体化合物。进入体内后，福沙那韦可迅速水解为无机磷酸盐和具有活性的安普那韦。福沙那韦在体外本身并不具有抗病毒活性，其疗效主要依赖于转化后的安普那韦。
安普那韦通过竞争性抑制 HIV 病毒的天冬氨酸蛋白酶发挥作用。该蛋白酶在病毒复制过程中负责剪切多聚蛋白前体，是形成成熟、具有感染能力的病毒颗粒所必需的关键酶。蛋白酶被抑制后，病毒无法完成成熟过程，从而失去感染性。
三、用法用量及用药注意事项
福沙那韦必须与低剂量利托那韦以及其他抗逆转录病毒药物联合使用，不得单独应用。常用给药方案为每日两次口服福沙那韦片剂，同时每次联合服用 100 毫克利托那韦。
该药可在进食前或进食后服用，进食对其吸收影响不大。患者应严格遵循医生制定的联合治疗方案，规律服药，以减少病毒耐药的发生风险。
四、重要药物相互作用
利托那韦是一种强效的细胞色素 P450 3A4 抑制剂，可显著减缓安普那韦的代谢，从而提高并稳定其血药浓度。这种通过利托那韦“增强”的蛋白酶抑制剂策略，有助于提高疗效并降低给药频率。
由于福沙那韦及利托那韦与多种 CYP 酶同工酶存在相互作用，临床上可能出现较多药物相互作用。治疗窗较窄的 CYP3A4 或 CYP2D6 底物药物，如胺碘酮、阿司咪唑、麦角胺、特非那定、利福平及含圣约翰草的制剂，禁止与 Telzir 联合使用。
此外，Telzir 与低剂量利托那韦不得与利福平联合使用。同时，禁止与辛伐他汀或洛伐他汀合用，因为在 CYP3A4 抑制作用下，这两种他汀类药物的血药浓度可能显著升高，从而增加肌病甚至横纹肌溶解的风险。
五、禁忌证与安全警示
对福沙那韦、安普那韦或制剂中任何辅料成分存在过敏史的患者，禁止使用本品。
如前所述，Telzir 禁止与多种治疗窗狭窄、依赖 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的药物联合使用，亦不得与利福平、辛伐他汀或洛伐他汀同时应用。用药前应详细评估患者的合并用药情况，以避免严重药物相互作用。
六、临床研究证据
在一项为期 48 周的临床研究中，649 名未接受过抗逆转录病毒治疗的患者被随机分配接受两种不同方案。一组患者每日一次服用 1400 毫克福沙那韦联合 200 毫克利托那韦，另一组每日两次服用 1250 毫克奈非那韦，均联合拉米夫定和阿巴卡韦治疗。
研究结果显示，两组在病毒学和免疫学疗效方面总体相当。约 70% 的患者在两组中均将 HIV 病毒载量降至 400 拷贝每毫升以下，约一半患者可降至 50 拷贝每毫升以下。CD4 细胞计数的上升幅度在两组之间亦无明显差异。在随后的 96 周开放性延长期研究中，上述疗效得以维持。
在另一项针对既往蛋白酶抑制剂治疗失败患者的研究中，福沙那韦联合利托那韦在降低病毒载量方面略逊于洛匹那韦联合利托那韦。对于基线病毒载量超过 100,000 拷贝每毫升的患者，洛匹那韦组约有一半患者达到病毒载量低于 400 拷贝每毫升的目标，而福沙那韦组约为 32%。不过，两组患者的免疫学反应，即 CD4 细胞计数的改善程度总体相似。
七、妊娠与哺乳期用药
福沙那韦在妊娠期仅在确有必要时方可使用，应在专科医生评估后慎重决定。为防止 HIV 通过乳汁传播给婴儿，HIV 感染的母亲在任何情况下均不应哺乳。