去甲非索特罗定是一种用于治疗膀胱过度活动症的抗胆碱能药物，主要通过抑制膀胱逼尿肌的异常收缩，缓解尿频、尿急及急迫性尿失禁等症状，适用于成年患者的对症治疗。
一、适应证
Tovedeso获批用于成人膀胱过度活动症的对症治疗，适应症包括：排尿次数增多；突发且难以抑制的尿急；急迫性尿失禁。
二、作用机制
去甲非索特罗定是一种竞争性、选择性的毒蕈碱（M）受体拮抗剂，也是非索特罗定（Fesoterodin）的主要活性代谢物。非索特罗定本身是一种前药，自2008年起以商品名Toviaz®上市应用。
与前药非索特罗定相比，去甲非索特罗定对毒蕈碱受体的亲和力提高了约两个数量级，因此被认为是发挥临床疗效的关键活性成分。
通过拮抗膀胱逼尿肌上的毒蕈碱受体，去甲非索特罗定可使负责排尿的肌肉放松，从而减少不自主收缩。这一作用可增加膀胱的储尿容量，并改变膀胱在充盈过程中的收缩方式，最终有助于预防不自主排尿，改善患者的排尿控制能力。
三、用法与用药注意事项
去甲非索特罗定的推荐起始剂量为每日一次3.5 mg。根据患者的治疗反应和耐受性，可将剂量增加至每日一次7 mg。
对于肾功能或肝功能正常、但同时使用强效CYP3A4抑制剂的患者，每日最大剂量应限制为3.5 mg。
在肾功能或肝功能受损的患者中，药品说明书提供了更为详细的个体化给药建议。剂量调整主要取决于器官功能损害的程度（轻度或中度）以及所合用CYP3A4抑制剂的强弱（中度或强效）。
需要注意的是，去甲非索特罗定的疗效通常在治疗后2至8周逐渐显现，因此建议在开始治疗至少8周后再评估疗效。
四、特殊人群与使用警示
在以下情况下应谨慎使用去甲非索特罗定：
存在尿流受阻的患者，如良性前列腺增生所致的排尿困难；
患有胃肠道梗阻性疾病或胃肠蠕动减弱的患者；
合并胃食管反流病和／或正在使用双膦酸盐类药物者；
存在自主神经病变的患者；
已接受充分治疗的闭角型青光眼患者。
五、重要药物相互作用
与CYP3A4抑制剂合用：
不推荐与中度或强效CYP3A4抑制剂同时使用，以免增加药物暴露和不良反应风险。
与其他抗毒蕈碱药物或具有抗胆碱能不良反应的药物合用：
如三环类抗抑郁药，合用时可能导致治疗作用和不良反应叠加，应谨慎评估。
QT间期延长风险：
对存在QT间期延长风险的患者，使用去甲非索特罗定时应格外谨慎。
六、禁忌证与慎用情况
去甲非索特罗定在以下情况下禁用：
重度肝功能损害；
中度至重度肝功能或肾功能损害，且同时使用强效CYP3A4抑制剂；
存在尿潴留或胃潴留；
患有溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠。中毒性巨结肠是一种罕见但危及生命的并发症，可导致结肠迅速扩张；
未经充分治疗或未治疗的闭角型青光眼；
重症肌无力。
对去甲非索特罗定或其任何辅料成分过敏者同样禁用。
七、临床研究依据
去甲非索特罗定的上市批准基于非索特罗定的临床试验数据。非索特罗定的疗效和安全性在两项Ⅲ期临床研究中得到证实，研究共纳入近2000例患者，对比了4 mg和8 mg剂量的非索特罗定与安慰剂及托特罗定的疗效。
研究周期为12周，主要终点包括治疗前后24小时内排尿次数的变化以及总体治疗应答率。结果显示，非索特罗定在降低24小时排尿频率方面显著优于安慰剂，其疗效与托特罗定相当。与安慰剂相比，患者主观评估为“明显改善”或“改善”的比例显著提高。同时，非索特罗定还可增加完全控尿的天数，并提高单次排尿量。
八、妊娠与哺乳期用药
目前尚缺乏去甲非索特罗定在妊娠期和哺乳期使用的安全性数据，因此不推荐在妊娠或哺乳期间使用该药物。如必须治疗，应充分权衡潜在获益与风险。