非索特罗定是一种用于治疗膀胱过度活动症的抗胆碱能药物，主要通过抑制膀胱逼尿肌的异常收缩，缓解尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状，是目前临床常用的对症治疗药物之一。
一、适应证
Toviaz获批用于成人膀胱过度活动症的对症治疗，适用于出现以下症状的患者：排尿次数明显增多；突发、强烈且难以控制的尿急；急迫性尿失禁。
二、作用机制
非索特罗定是一种毒蕈碱（M）受体拮抗剂。通过阻断膀胱逼尿肌上的毒蕈碱受体，可减少逼尿肌不自主收缩，从而增加膀胱的储尿能力，改善膀胱在充盈过程中的稳定性，最终达到减少尿急、尿频和尿失禁发生的目的。
在体内，非索特罗定可被迅速水解为其主要活性代谢物——5-羟甲基衍生物，该代谢物是发挥抗毒蕈碱作用的关键成分。
三、用法与用药注意事项
非索特罗定的推荐起始剂量为每日一次4 mg。根据患者的疗效和耐受情况，可将剂量增加至每日一次8 mg。
本品为缓释片，应整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼，以免影响药物释放特性。可与食物同服或空腹服用。
需要提醒患者的是，非索特罗定的治疗效果通常并非立刻显现，完全疗效一般在治疗后2至8周逐渐达到，因此疗效评估应在足够疗程后进行。
四、重要药物相互作用
非索特罗定在结构上与托特罗定相似，在体内经水解生成活性代谢物后，主要由肝脏中的CYP2D6和CYP3A4酶进一步代谢为多种无明显药理活性的代谢产物，这些代谢产物对抗毒蕈碱作用贡献有限。
在联合用药方面需注意：
CYP3A4诱导剂（如卡马西平、利福平、苯巴比妥、苯妥英钠及圣约翰草）可降低非索特罗定的血药浓度，不推荐同时使用。
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可显著增加药物暴露，此时非索特罗定的每日最大剂量应限制为4 mg。
与CYP2D6抑制剂合用时，可能导致非索特罗定血药浓度升高，应注意不良反应风险。
五、禁忌证与慎用人群
在以下情况下不应使用非索特罗定：
溃疡性结肠炎；
严重肝功能损害；
未经充分治疗或未治疗的闭角型青光眼。
在以下人群中应谨慎使用：
良性前列腺增生患者，尤其伴有排尿困难者；
胃食管反流病患者和／或正在接受双膦酸盐治疗者；
存在自主神经病变的患者；
正在使用中度或强效CYP3A4抑制剂，或强效CYP2D6抑制剂的患者。
对于正在同时使用强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平、利福平或圣约翰草）的患者，不推荐使用非索特罗定。
对非索特罗定或其任何辅料成分过敏者禁用。
六、临床研究证据
非索特罗定的上市基于两项Ⅲ期临床研究，共纳入近2000例膀胱过度活动症患者。研究比较了每日4 mg和8 mg非索特罗定与安慰剂及托特罗定的疗效和安全性，研究周期为12周。
主要研究终点包括治疗前后24小时内排尿次数的变化以及总体治疗应答率。结果显示，非索特罗定在减少24小时排尿频率方面显著优于安慰剂，且疗效与托特罗定相当。与安慰剂相比，患者自评为“明显改善”或“改善”的比例显著提高。同时，非索特罗定还能增加完全控尿的天数，并提高单次排尿量。
七、妊娠与哺乳期用药
由于缺乏充分的人体安全性数据，妊娠期和哺乳期不推荐使用非索特罗定。如必须用药，应在充分评估潜在获益与风险后慎重决定。