Trajenta(利格列汀 Linagliptin)治疗2型糖尿病

利格列汀是一种用于治疗2型糖尿病的口服降糖药,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。该类药物通过增强体内肠促胰岛素的作用,在不增加明显低血糖风险的前提下改善血糖控制,是目前2型糖尿病治疗中的常用药物之一。

一、适应证
Trajenta适用于2型糖尿病患者的血糖控制,可用于以下治疗方案:
单药治疗;
与二甲双胍联合治疗;
与二甲双胍加磺脲类药物联合治疗。

作为单药治疗时,利格列汀适用于仅通过饮食控制和运动仍无法充分控制血糖,且因不耐受等原因不适合使用二甲双胍的2型糖尿病患者。

二、作用机制
利格列汀与西他列汀、维格列汀和沙格列汀等药物同属DPP-4抑制剂。DPP-4是一种参与肠促胰岛素类激素失活的酶。肠促胰岛素在进食后释放,可根据血糖水平促进胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素的释放,从而降低血糖。

通过抑制DPP-4,利格列汀可延长体内肠促胰岛素的作用时间,使胰岛素分泌更加符合生理需要,从而实现依赖血糖水平的降糖作用。这一机制决定了其单独使用时低血糖风险较低。

与同类药物不同的是,利格列汀主要以原形经胆汁和肠道排泄,肾脏清除比例较低。因此,在肾功能减退或肝功能受损的患者中通常无需调整剂量,这一特点使其在特殊人群中的应用具有一定优势。

三、用法与用药注意事项
利格列汀的推荐剂量为每日一次5 mg,适用于所有患者,无需根据年龄、体重或肾功能进行常规调整。

在与二甲双胍联合使用时,应维持二甲双胍原有剂量。
当与磺脲类药物联合治疗时,医生可能会根据患者的血糖控制情况和低血糖风险,适当下调磺脲类药物的剂量,以减少发生低血糖的可能。

四、重要药物相互作用
根据药品说明书和临床研究数据,利格列汀与其他药物发生临床显著相互作用的风险较低。这一特点使其在多种联合治疗方案中具有较好的用药便利性。

五、禁忌证与注意事项
利格列汀仅适用于2型糖尿病患者,不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

对利格列汀或其任何辅料成分过敏者禁用。

六、临床研究证据
Trajenta的上市基于一项涵盖约6000例2型糖尿病患者的临床研究计划,其中包括多项随机、安慰剂对照研究,评估了利格列汀作为单药治疗以及与其他口服降糖药联合使用时的疗效和安全性。
在两项单药治疗研究中,与安慰剂相比,利格列汀可使糖化血红蛋白(HbA1c)平均降低约0.6%至0.7%,差异具有统计学意义。
在血糖控制不佳、已接受二甲双胍或二甲双胍联合磺脲类药物治疗的患者中,加用利格列汀后,HbA1c较安慰剂平均进一步降低约0.6%。
在单药治疗和与二甲双胍联合治疗时,低血糖发生率较低;而在利格列汀、二甲双胍及磺脲类药物三联治疗中,约15%的患者出现低血糖,发生率约为安慰剂组的两倍。