一、药物概述
替加环素是一种静脉用广谱抗生素，属于由四环素类衍生而来的新型抗菌药物——甘氨酰环素类（Glycylcyclines）。该药主要用于治疗多种复杂感染，尤其在涉及多重耐药菌的情况下具有重要临床意义。
二、适应证
Tygacil 获批用于成人及8岁及以上儿童，适应证包括：
复杂性皮肤和软组织感染，但不包括糖尿病足感染；
复杂性腹腔内感染。
该药通常用于中重度感染，尤其是在常规抗菌治疗选择受限时。
三、作用机制
替加环素属于甘氨酰环素类抗生素，是在传统四环素结构基础上改造而成。该类药物的突出特点是能够绕过细菌的两种主要耐药机制：
一是外排泵机制。部分细菌可通过外排泵将抗生素迅速排出细胞，从而显著降低药物在菌体内的有效浓度；
二是核糖体保护机制。某些耐药蛋白可阻止抗生素与细菌核糖体结合，使其无法干扰蛋白质合成。
替加环素通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质的翻译过程，从而发挥抑菌作用。其抗菌谱极广，覆盖多种革兰阳性菌和革兰阴性菌、需氧菌和厌氧菌、非典型病原体以及多种多重耐药菌株，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等。
由于抗菌谱广、耐药屏障高，在特定临床情境下，替加环素可作为经验性单药治疗使用，而不必在治疗前等待明确的病原学及药敏结果。
四、用法用量及给药方式
成人推荐起始剂量为100毫克静脉给药，随后每12小时给予50毫克，疗程一般为5至14天，具体取决于感染部位及病情严重程度。
儿童（8～12岁）剂量需根据体重计算；
青少年（12～18岁）通常给予每12小时50毫克，疗程同样为5至14天。
替加环素以静脉输注方式给药，输注时间为30至60分钟。对于儿童和青少年，建议尽量采用60分钟输注，以提高耐受性。
五、重要药物相互作用
替加环素是P-糖蛋白（P-gp）转运体的底物。与P-gp诱导剂或抑制剂合用，可能影响其体内药代动力学过程，从而改变血药浓度。
与华法林合用时，可能通过尚不明确的机制降低华法林的清除率。尽管临床研究中未观察到显著的国际标准化比值（INR）变化，但仍建议在联合用药期间密切监测凝血功能指标。
体外研究显示，替加环素并不抑制细胞色素P450系统中的CYP3A4同工酶，因此经该酶代谢的药物发生相互作用的风险相对较低。
六、禁忌证与用药注意事项
对替加环素或其任何辅料成分过敏者禁用本品。使用过程中应密切观察患者的耐受情况，尤其是胃肠道反应及感染控制效果。
七、临床研究证据
替加环素的上市批准基于四项Ⅲ期临床研究结果。
在两项国际多中心研究中，替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染，并与亚胺培南/西司他丁联合方案进行比较。共纳入1658例患者，治疗时间为5至14天。结果显示，替加环素组的临床治愈率为88.2%，对照组为89.3%；病原菌清除率分别为86.1%和86.2%，两组疗效相当。
另外两项Ⅲ期研究比较了替加环素与万古霉素联合氨曲南在严重皮肤和软组织感染中的疗效。共随机纳入1129例深部软组织感染患者，最长治疗14天。替加环素组的临床成功率为86.7%，标准治疗组为87.1%。无论单一病原感染还是多重病原感染，两组之间均未观察到显著差异。
八、妊娠与哺乳期用药
妊娠期一般不推荐使用替加环素，除非在无其他有效治疗选择且潜在获益明显大于风险的情况下才可考虑。
哺乳期使用替加环素需谨慎，应综合评估母体治疗获益与婴儿潜在风险，必要时可考虑暂停哺乳。