一、药物概述
Valcyte 的活性成分为缬更昔洛韦（Valganciclovir），是一种广泛应用于免疫功能受损人群的抗巨细胞病毒（cytomegalovirus，CMV）药物。它是更昔洛韦（Ganciclovir）的口服前药，通过提高生物利用度，使长期抗 CMV 治疗和预防更加方便，在艾滋病患者及器官移植受者中具有重要临床价值。
二、适应证
Valcyte 获批用于以下两类人群：
第一，用于获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者 CMV 视网膜炎的诱导治疗和维持治疗。
第二，用于 CMV 阴性的成人及儿童（自出生起），在接受来自 CMV 阳性供体的器官移植后，预防 CMV 感染及 CMV 疾病的发生。
三、作用机制
缬更昔洛韦并非全新的抗病毒分子，而是经典抗病毒药物更昔洛韦的前药形式。其化学结构为 L-缬氨酸酯，使其在胃肠道中的吸收显著改善。
口服后，缬更昔洛韦可在肠壁和肝脏中迅速且几乎完全转化为更昔洛韦。与直接口服更昔洛韦相比，其生物利用度明显提高：口服 900 mg 缬更昔洛韦后，更昔洛韦的生物利用度约为 60%，而口服 1000 mg 更昔洛韦仅约为 6%。
转化后的更昔洛韦在体内被病毒编码的激酶磷酸化，继而抑制病毒 DNA 聚合酶，从而阻断 CMV 的 DNA 合成与复制，发挥抗病毒作用。
四、用法用量及用药要点
在 CMV 视网膜炎的治疗中，诱导治疗阶段通常为 21 天，患者每日两次口服 900 mg 缬更昔洛韦；随后进入维持治疗阶段，剂量调整为每日一次 900 mg。
在器官移植后的 CMV 预防中，推荐剂量为每日一次 900 mg。治疗应在移植术后 10 天内开始，常规持续 100 天；对于肾移植患者，可将预防用药延长至 200 天。
儿童患者的用药剂量需根据体表面积以及按 Schwartz 公式计算的肌酐清除率个体化计算。
建议在进餐时服用 Valcyte，可提高血药浓度并降低个体间药代动力学差异。由于更昔洛韦主要经肾脏排泄，肾功能受损患者必须根据肾功能情况调整剂量，以降低毒性风险。
需要特别注意的是，缬更昔洛韦具有潜在致畸性和致癌性。在用药及药品处理过程中，尤其是在接触破损或碎裂的片剂时，应采取防护措施，避免直接接触皮肤和黏膜。
五、药物相互作用
缬更昔洛韦在体内迅速代谢为更昔洛韦，因此其药物相互作用与更昔洛韦基本一致。临床上应特别关注与其他可能影响骨髓功能或肾功能药物的联合使用风险。
六、禁忌证与注意事项
缬更昔洛韦禁用于以下情况：
第一，对缬更昔洛韦、更昔洛韦或阿昔洛韦、伐昔洛韦过敏的患者。由于这些药物在化学结构上具有相似性，存在发生交叉过敏反应的风险。
第二，哺乳期女性禁用本药。
此外，对本品活性成分或任何辅料成分过敏者亦应禁用。
七、临床研究证据
在一项针对新诊断 CMV 视网膜炎患者的研究中，口服缬更昔洛韦 900 mg、每日两次的疗效，与静脉注射更昔洛韦 5 mg/kg、每日两次相当。这一结果证实了口服 Valcyte 在疗效上可替代静脉给药方案，大幅提高了患者治疗的便利性。
八、用药安全与背景信息
Valcyte 薄膜衣片不得掰开或压碎。由于缬更昔洛韦具有潜在的致畸性和致癌性，在处理破损片剂或药粉时必须格外小心，避免与皮肤或黏膜直接接触。一旦发生接触，应立即用肥皂和清水彻底清洗皮肤；若接触眼睛，应使用无菌水或大量清水彻底冲洗。
鉴于其潜在的遗传毒性，使用缬更昔洛韦期间必须采取严格的避孕措施。女性患者在治疗期间必须有效避孕；男性患者在治疗期间及停药后至少 90 天内应使用安全套，除非可以明确排除伴侣怀孕的可能。
妊娠期仅在绝对必要、且获益明显大于潜在风险时，方可考虑使用缬更昔洛韦；哺乳期则明确禁用。