一、药物概述
索利那新（Solifenacin）是一种选择性抗胆碱能药物，临床常用于治疗膀胱过度活动相关症状。其商品名为 Vesikur，在多个国家被广泛应用于泌尿系统功能障碍的对症治疗。
二、适应证
Vesikur 获批用于以下疾病和症状的对症治疗：
急迫性尿失禁。
尿频（排尿次数明显增多）。
急迫性尿意（突然、强烈且难以延迟的排尿冲动）。
此外，Vesikur 口服混悬液还被批准用于治疗2 岁及以上儿童和青少年的神经源性逼尿肌过度活动（Neurogene Detrusorhyperaktivität，NDH），为该人群提供了重要的药物治疗选择。
三、作用机制
膀胱的正常排尿功能主要受副交感神经系统调控。副交感胆碱能神经释放的神经递质乙酰胆碱，可通过激活膀胱平滑肌细胞膜上的毒蕈碱型胆碱能受体，尤其是 M3 受体亚型，引起逼尿肌收缩，从而促使排尿。
抗胆碱能药物通过阻断这些受体，降低膀胱过度兴奋性，从而缓解尿急、尿频及尿失禁症状。
索利那新可竞争性结合 M3 受体，对其他受体或离子通道几乎无亲和力。尽管其对膀胱组织具有一定选择性，但并非绝对特异。
实验研究显示，在灵长类动物的膀胱平滑肌细胞中，索利那新在体外对卡巴胆碱诱导的钙离子释放（反映肌肉收缩程度）的抑制作用，与奥昔布宁、托特罗定和达非那新相当；但与这些较早期的抗胆碱能药相比，其对唾液腺细胞的抑制作用明显较弱。
在大鼠动物实验中，索利那新对膀胱细胞的抑制作用是对腺体作用的 3.7～6.5 倍，而托特罗定仅为 2.2～2.4 倍，这在一定程度上解释了其口干等副作用相对较轻的临床特点。
四、用法与用量
治疗成人膀胱过度活动症：
推荐起始剂量为每日一次 5 mg，不受进食影响。如疗效不足且耐受良好，可将剂量增加至每日一次 10 mg。
治疗儿童和青少年 NDH：
推荐剂量根据患儿体重进行个体化调整，需在专业医生指导下使用。
五、重要药物相互作用
索利那新属于四氢异喹啉类衍生物，主要在肝脏通过 CYP3A4 酶系统代谢，因此具有较多潜在的药物相互作用风险。
当与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）合用时，索利那新的血药浓度曲线下面积（AUC）会显著升高。此类情况下，每日剂量不得超过 5 mg，以降低不良反应风险。
六、禁忌证与注意事项
索利那新在以下人群中禁用或需慎用：
尿潴留患者。
严重胃肠道疾病患者。
闭角型青光眼患者，或存在相关风险者。
正在接受血液透析的患者。
严重肝功能损害患者。
重度肾功能不全患者，或中重度肝功能损害患者且同时使用 CYP3A4 抑制剂者。
对索利那新或任何辅料成分过敏者。
七、临床研究证据
在一项为期 12 周的Ⅲ期临床研究中，超过 1000 名受试者被随机分配接受安慰剂、每日一次 5 mg 或 10 mg 索利那新，或每日两次 2 mg 托特罗定治疗。结果显示：
索利那新组的尿急发作次数显著减少，而托特罗定组未达到统计学显著性。
索利那新在减少尿失禁发作次数和降低排尿频率方面表现更为突出。
一般情况下，10 mg 剂量的疗效优于 5 mg。
两种药物均显著增加了单次排尿量。
在对两项研究中 943 名尿失禁患者的汇总分析中，索利那新较安慰剂显著减少失禁事件，约 50% 的患者实现了控尿（安慰剂组为 38%）。
随后进行的 40 周开放性延长研究共纳入 1637 名患者，治疗效果总体保持稳定。其中约 40% 的患者维持 5 mg 剂量，其余调整为 10 mg。约 80% 的患者完成了研究，在完成者中，74%～83% 对疗效和耐受性表示满意。
八、疾病背景与用药提示
约 五分之一的成年人，尤其是老年人，存在膀胱过度活动问题。其主要表现包括在膀胱充盈不多时即出现强烈尿意、尿频、夜尿增多（夜尿症）以及尿失禁。这些症状可明显降低生活质量，影响睡眠、社交和心理健康。
关于特殊人群用药：
索利那新用于妊娠期女性时需谨慎权衡利弊；哺乳期女性应避免使用，以防对婴儿产生潜在影响。