一、药物概述
卡博特韦（Cabotegravir，商品名 Vocabria）是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒 1 型（HIV-1）感染的抗逆转录病毒药物。其最大特点在于可与利匹韦林（Rilpivirine）联合，构成长效肌内注射治疗方案，从而显著减少患者每日服药的负担，为部分稳定控制的 HIV 感染者提供了新的治疗选择。
二、适应证
Vocabria 长效注射用混悬液需与利匹韦林注射剂联合使用，获批用于治疗成人及 ≥12 岁、体重 ≥35 千克的青少年 HIV-1 感染者。这类患者需已在稳定的抗逆转录病毒治疗（ART）方案下实现病毒学抑制，即血浆 HIV-1 RNA 水平低于 50 拷贝/毫升。
在使用该方案前，患者不得存在当前或既往已记录的对非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）或整合酶抑制剂（INI）的耐药性，也不得有既往使用 NNRTI 或 INI 类药物治疗失败的病史。
Vocabria 薄膜衣片主要用于两个阶段：
一是作为口服引导期用药，在开始长效注射治疗前用于评估患者对卡博特韦的耐受性；
二是在患者未能按计划接受注射治疗时，作为短期“口服过渡（oral bridging）”方案使用。
三、作用机制
卡博特韦是一种 HIV 整合酶抑制剂（INI），通过阻断 HIV 病毒将其遗传物质整合入宿主细胞 DNA 的关键步骤，从而抑制病毒复制。
在临床应用中，卡博特韦始终与非核苷类逆转录酶抑制剂利匹韦林联合使用，两种药物通过不同作用靶点协同抑制 HIV 复制。
四、用法用量及治疗流程
Vocabria 治疗通常从为期 1 个月的口服引导期开始，用于确认患者对药物的耐受性。在此阶段，患者每日一次随餐口服 30 毫克卡博特韦薄膜衣片，同时口服 25 毫克利匹韦林（Edurant®）。
在口服引导期的最后一天，患者接受首次长效注射治疗：分别在左右臀大肌各注射一针，一针为 600 毫克卡博特韦，另一针为 900 毫克利匹韦林（Rekambys®）。
后续给药方案可根据患者与医生的共同决定选择：
若采用每月一次方案，则在首次注射后 28 天再次注射，之后每月注射一次，每次剂量为 400 毫克卡博特韦和 600 毫克利匹韦林。
若选择每两个月一次方案，则在首次注射后 1 个月再次注射 600 毫克卡博特韦和 900 毫克利匹韦林，之后按相同剂量每两个月注射一次。
在实际随访中，注射时间具有一定灵活性。每次注射可在原定时间前后最多偏差 7 天。如预计延迟超过 7 天，可临时改用口服制剂进行过渡，但口服过渡治疗不建议超过 2 个月。若 2 个月后仍无法恢复注射治疗，则应考虑改用其他口服抗逆转录病毒治疗方案。
五、重要药物相互作用
卡博特韦主要经 UGT1A1 代谢，少部分经 UGT1A9 代谢。强效 UGT1A1 或 UGT1A9 诱导剂可显著降低卡博特韦的血浆浓度，从而导致疗效下降甚至治疗失败。
因此，卡博特韦禁止与以下药物合用：利福平、利福喷丁、卡马西平、奥卡西平、苯妥英和苯巴比妥。
UGT1A1 抑制剂（如阿扎那韦、厄洛替尼、索拉非尼等）与卡博特韦合用时一般无需调整剂量。
此外，卡博特韦可抑制有机阴离子转运体 OAT1 和 OAT3。与依赖 OAT1/OAT3 转运、且治疗窗较窄的药物（如甲氨蝶呤）合用时，应谨慎评估风险并加强监测。
六、禁忌证与注意事项
卡博特韦禁用于对本品活性成分或任何辅料成分过敏的患者。
同时使用利福平、利福喷丁、卡马西平、奥卡西平、苯妥英或苯巴比妥者，因会显著降低卡博特韦血药浓度，属于明确禁忌。
七、关键临床研究证据
卡博特韦的批准主要基于三项随机、开放标签的Ⅲ期临床研究：FLAIR、ATLAS 和 ATLAS-2M。
FLAIR 研究纳入 566 名既往未接受治疗的 HIV 感染者，这些患者先接受含多替拉韦的 INI 方案治疗 20 周并达到病毒学抑制，随后按 1:1 随机分配为卡博特韦/利匹韦林治疗组或继续原有 ART。卡博特韦/利匹韦林组在完成 1 个月口服引导期后改为每月注射治疗。48 周时，两组病毒学抑制率分别为 93.6% 和 93.3%，证明长效注射方案不劣于标准口服治疗。
ATLAS 研究纳入 616 名已在 ART 下稳定抑制至少 6 个月的 HIV 感染者。患者随机接受卡博特韦/利匹韦林方案或继续原治疗。48 周后，卡博特韦/利匹韦林组的病毒学抑制率为 92.5%，对照组为 95.5%，同样证实非劣效性。
ATLAS-2M 研究比较了每两个月注射一次与每月注射一次的疗效。共纳入 1045 名已治疗且病毒学抑制的患者。48 周后，每两个月注射组的病毒学抑制率为 94.3%，每月注射组为 93.5%，显示两种给药频率在疗效上相当。
八、妊娠与哺乳相关注意事项
妊娠期不推荐使用卡博特韦，除非预期治疗获益明显大于对胎儿的潜在风险。
为避免 HIV 经母乳传播，通常建议 HIV 感染的母亲不要进行母乳喂养。