一、药物概述
Rimegepant 是一种口服小分子降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，属于“吉潘类”偏头痛治疗药物。与传统止痛药不同，它并非通过血管收缩或单纯镇痛发挥作用，而是靶向偏头痛发病机制中的关键信号通路。Rimegepant 既可用于偏头痛急性发作的治疗，也可用于发作频率较高患者的预防治疗。
二、适应证
Vydura 获批用于成人：
一是用于有或无先兆偏头痛发作的急性治疗；
二是用于发作性偏头痛的预防治疗，适用于每月至少有 4 天偏头痛发作的患者。
三、作用机制
Rimegepant 可选择性、高亲和力地结合 CGRP 受体，并拮抗其生物学作用。
CGRP 是偏头痛发生发展中的关键神经肽，在疼痛信号传导、神经源性炎症以及脑膜血管扩张中发挥重要作用。偏头痛发作时，CGRP 水平明显升高，可促进炎性介质释放，并导致与脑膜疼痛感受器密切相关的血管扩张，从而引发和维持头痛。
通过阻断 CGRP 受体，Rimegepant 能够抑制这一病理过程，从而减轻头痛并改善伴随症状。
四、用法用量及用药注意事项
Rimegepant 以口服冻干片（口腔崩解片）形式给药。
在偏头痛急性治疗中，推荐剂量为需要时每日一次 75 毫克。
在偏头痛预防治疗中，推荐每两天服用一次 75 毫克。
药片应置于舌上或舌下，使其在口腔内自行溶解，无需饮水即可服用。患者应注意，开启泡罩包装时双手需保持干燥，以免影响药片完整性。
对于重度肝功能损害患者或终末期肾功能不全患者，不推荐使用 Rimegepant。
五、药物相互作用
不建议将 Rimegepant 与强效 CYP3A4 抑制剂合用，也不建议与强效或中等强度的 CYP3A4 诱导剂同时使用。需要注意的是，CYP3A4 诱导剂在停药后，其诱导作用仍可能持续长达两周。
在与中等强度 CYP3A4 抑制剂，或强效 P-糖蛋白（P-gp）及 BCRP 转运蛋白抑制剂合用时，应避免在 48 小时内再次服用 Rimegepant，以降低血药浓度升高带来的风险。
六、禁忌证与用药警示
对 Rimegepant 或其任何辅料成分已知过敏者，禁用本品。
七、临床研究证据
1. 急性治疗研究
Rimegepant 在偏头痛急性治疗中的疗效，来源于三项随机、双盲、安慰剂对照临床研究，共纳入约 3500 名成人患者。受试者在出现中至重度偏头痛时服用 75 毫克 Rimegepant 或安慰剂，并在随后 48 小时内记录头痛强度及伴随症状。
研究设定的共同主要终点包括：
一是服药后 2 小时达到完全无痛；
二是 2 小时内最困扰患者的伴随症状（如畏光、畏声或恶心）消失。
结果显示，在三项研究中，约 20% 的 Rimegepant 组患者在 2 小时内实现完全无痛，而安慰剂组约为 12%，差异具有统计学意义。最主要的伴随症状在 Rimegepant 组中约 36% 的患者消失，而安慰剂组约为 27%。
2. 预防治疗研究
Rimegepant 用于偏头痛预防的疗效，在一项纳入 747 名成人的随机、双盲、安慰剂对照研究中得到验证。受试者每月偏头痛发作 4～18 天，连续最多 12 周，每两天服用一次 Rimegepant 或安慰剂。
主要终点为第 9～12 周期间，每月平均偏头痛天数较基线的变化。结果显示，Vydura 组每月偏头痛天数平均减少 4.3 天，而安慰剂组减少 3.5 天，提示 Rimegepant 具有统计学意义但幅度相对温和的预防效果。
八、妊娠与哺乳期用药
出于安全性考虑，妊娠期应避免使用 Rimegepant。
哺乳期女性需在停止哺乳或停用 Rimegepant 之间作出权衡决策，目前尚不能完全排除对婴儿的潜在风险。
九、小结
Rimegepant 是一种同时适用于偏头痛急性治疗和预防的口服 CGRP 受体拮抗剂，为不能耐受或不适合使用传统止痛药或曲普坦类药物的患者提供了新的选择。其总体耐受性良好，但仍需注意药物相互作用及过敏反应风险。在是否适合长期预防用药方面，应结合患者发作频率、疗效期望及个体耐受性综合评估。