一、药物概述
左西替利嗪(Levocetirizine)是一种第二代抗组胺药,主要用于缓解过敏性疾病相关症状。作为西替利嗪的活性对映体,它在保持良好疗效的同时,具有剂量更低、选择性更高的特点,常用于过敏性鼻炎和荨麻疹的对症治疗。
二、适应证
Xusal 获批用于以下人群的对症治疗:
第一,过敏性鼻炎,包括间歇性和持续性过敏性鼻炎;
第二,荨麻疹。
适用人群为成人及儿童。片剂适用于 6 岁及以上儿童和成人;糖浆或滴剂剂型可用于 2 岁及以上儿童。
三、作用机制
左西替利嗪是一种高度选择性的 H1 受体拮抗剂,是西替利嗪的左旋活性 R-对映体。市面上长期使用的西替利嗪(如 Zyrtec®)为消旋体,其中只有 R-对映体具有主要的抗组胺活性。
正因如此,左西替利嗪在仅为西替利嗪一半的剂量下,即可在皮肤和鼻黏膜等靶组织中产生与西替利嗪相当的抗过敏效果。
四、用法与用量要点
成人及 6 岁及以上儿童推荐剂量为每日一次口服 5 mg,即 1 片薄膜衣片。
2~6 岁儿童的推荐日剂量为 2.5 mg,通常分为每日两次,每次 1.25 mg。
本品可与食物同服或空腹服用,进食不会明显影响其疗效。
对于肾功能受损患者,应延长给药间隔,具体调整方案应参照药品说明书或在医生指导下进行。
五、重要药物相互作用
左西替利嗪在体内仅有少部分经代谢清除,且不通过细胞色素 P450 酶系统代谢,因此发生药物相互作用的可能性较低。
但在个体较为敏感的情况下,与中枢神经系统抑制剂(包括酒精)合用,可能会进一步降低警觉性和反应能力,应谨慎对待。
六、禁忌证与注意事项
严重肾功能不全患者(肌酐清除率低于 10 ml/min)禁用左西替利嗪。
对左西替利嗪或制剂中任何辅料成分存在过敏反应者,禁止使用本药。
七、临床研究证据
在研究组胺诱发皮肤反应的试验中,口服 2.5 mg 左西替利嗪即可与 5 mg 西替利嗪消旋体在抑制风团和红斑形成方面表现出相当的效果。
与其他常用第二代抗组胺药相比,如依巴斯汀、非索非那定、氯雷他定和米唑斯汀,左西替利嗪的疗效表现不相上下,部分研究中甚至略占优势。
在尘螨过敏的激发试验中,左西替利嗪能够明显减轻流涕、鼻痒和喷嚏等鼻部症状。多项临床研究表明,每日 5 mg 左西替利嗪在治疗过敏性鼻炎方面,与每日 10 mg 西替利嗪的疗效等效。
八、妊娠与哺乳期用药
在确有临床需要的情况下,可在医生评估风险与获益后考虑于妊娠期使用左西替利嗪。
需要注意的是,含有左西替利嗪的西替利嗪消旋体已被证实可进入母乳,因此在哺乳期使用左西替利嗪时需谨慎,因其可能对哺乳婴儿产生不良反应。