一、药物概述
阿巴卡韦是一种用于人类免疫缺陷病毒（HIV）感染治疗的抗逆转录病毒药物，属于核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）。该药通常不单独使用，而是作为联合抗逆转录病毒治疗（ART）方案的重要组成部分，广泛应用于成人、青少年及儿童 HIV 感染者。
二、适应证
Ziagen 获准用于成人、青少年及儿童 HIV 感染者的抗逆转录病毒联合治疗，常与齐多夫定（Zidovudin）、司他夫定（Stavudin）以及蛋白酶抑制剂等其他抗 HIV 药物联合使用。
在开始使用阿巴卡韦治疗前，必须检测患者是否携带 HLA-B*5701 等位基因。携带该基因的患者发生严重过敏反应的风险显著升高，因此不应使用阿巴卡韦。
三、作用机制
阿巴卡韦属于核苷类逆转录酶抑制剂，通过抑制 HIV 逆转录酶的活性，阻断病毒 RNA 向 DNA 的转录过程，从而抑制病毒复制。其抗病毒疗效与部分蛋白酶抑制剂相当。
与部分抗 HIV 药物不同，阿巴卡韦不经细胞色素 P450 酶系代谢，因此通过该途径产生药物相互作用的风险较低。口服给药后，其生物利用度约为 83%，并且能够分布进入中枢神经系统，有助于控制中枢神经系统内的病毒复制。
在单药治疗情况下，HIV 对阿巴卡韦的耐药性通常通过逆转录酶上的四个点突变逐步形成，耐药出现相对较慢，通常在治疗超过 16 周后才逐渐显现，这也是其必须与其他抗病毒药物联合使用的重要原因。
四、用法用量及用药说明
对于体重不少于 25 千克的患者，推荐剂量为每次 300 mg，每日两次口服。体重低于 25 千克的患者，应根据体重采用相应的个体化给药方案。
阿巴卡韦片剂可与或不与食物同服。为确保摄入完整剂量，片剂应整片吞服，不宜掰碎或咀嚼。
对于 3 个月以上且体重低于 14 千克的儿童，或无法吞咽片剂的患者，可使用 Ziagen 口服溶液剂型。
肾功能不全患者通常无需调整阿巴卡韦剂量。但对于中度或重度肝功能不全患者，不推荐使用阿巴卡韦；轻度肝功能异常者则需在严密监测下谨慎使用。
五、重要药物相互作用
由于阿巴卡韦不通过细胞色素 P450 系统代谢，且对 CYP 酶的抑制作用极弱或无临床意义，因此经该途径产生的药物相互作用风险较低。
需要注意的是，在一项研究中发现，阿巴卡韦可增加美沙酮的清除率。对于同时接受阿巴卡韦和美沙酮治疗的患者，应警惕是否出现戒断症状，并在必要时调整美沙酮剂量。
此外，出于预防 HIV 垂直传播的考虑，HIV 感染的母亲通常被建议避免母乳喂养。
六、禁忌证与注意事项
对阿巴卡韦或任何辅料成分已知过敏者，禁止使用本品。
携带 HLA-B*5701 等位基因的患者，属于阿巴卡韦使用的明确禁忌人群。
七、研究与临床证据
体外研究显示，阿巴卡韦与地达诺新、扎西他滨和拉米夫定之间存在交叉耐药性，但与齐多夫定和司他夫定之间未观察到明显交叉耐药。
在妊娠期治疗 HIV 感染可显著降低母婴传播风险。动物实验中，在部分动物种属中观察到对胚胎或胎儿的毒性作用，但这些结果并不能完全等同于人类情况。
截至 2016 年，已有约 800 例妊娠早期和约 1000 例妊娠中晚期暴露于阿巴卡韦的临床经验数据。现有证据未显示阿巴卡韦会增加胎儿畸形风险或引起明确的胚胎或胎儿毒性。
八、妊娠与哺乳期用药提示
妊娠期是否使用阿巴卡韦，应在权衡母亲治疗获益与潜在胎儿风险后由医生慎重决定。
由于 HIV 可通过母乳传播，接受阿巴卡韦治疗的 HIV 感染女性通常不建议哺乳。