德国依托考昔(Etoricoxib)科普指南

依托考昔是一种选择性COX-2抑制剂,被认为是更好的非甾体抗炎药(NSAIDs)之一。虽然COX-2抑制剂未能完全满足最初的高期望,但一些药物,如依托考昔,在治疗风湿性疾病领域仍占据了重要地位。

依托考昔适用于16岁及以上人群,用于缓解以下疾病引起的症状:
骨关节炎(退行性关节疾病)
类风湿关节炎
强直性脊柱炎(Bechterew病)
急性痛风性关节炎中的疼痛和炎症

此外,依托考昔还可短期用于中度术后牙科手术疼痛的缓解。

依托考昔的用法与剂量
由于依托考昔具有长达22小时的半衰期,因此通常每天仅需服用一次。具体推荐剂量如下:
骨关节炎:每日30毫克,必要时可增加至60毫克。
类风湿关节炎和强直性脊柱炎:每日60毫克,必要时可增加至90毫克。
术后牙科手术疼痛:每日90毫克,使用时间不超过3天。
急性痛风发作:每日120毫克,使用时间不超过8天。

建议患者按最小有效剂量、最短疗程的原则使用,以降低不良反应的风险。

依托考昔的作用机制
依托考昔具有止痛(镇痛)、抗炎和退热作用。其主要通过选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)来发挥药效。COX-2是催化花生四烯酸生成前列腺素(如PGE2)的关键酶,这些前列腺素在炎症、疼痛和发热中起重要作用。

相比传统的非选择性NSAIDs(同时抑制COX-1和COX-2),选择性COX-2抑制剂理论上可减少胃肠道副作用。

以下患者禁止使用埃托里昔布:活动性消化性溃疡患者,有胃肠道出血病史者,活动性炎症性肠病患者,严重肝功能障碍者,肾功能严重受损者(肌酐清除率<30 ml/min),心力衰竭(纽约心脏病协会 NYHA II-IV分级),持续性高血压(>140/90 mmHg),冠心病、外周动脉疾病、中风或短暂性脑缺血发作(TIA)病史者。

在使用依托考昔时,需要注意以下潜在相互作用:
增强抗凝药(如苯丙香豆素)的作用,增加出血风险
减弱利尿剂和降压药(如ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂)的效果,并可能进一步损害肾功能
与其他NSAIDs合用,增加胃肠道不良反应风险
抑制人类硫转移酶(SULT1E1),可能升高乙炔雌醇(常见于口服避孕药中的成分)血药浓度
与利福平(强效CYP诱导剂)合用,可能降低依托考昔血药浓度

总体来看,除利福平外,与其他常见CYP代谢药物的相互作用较少。

孕妇和哺乳期妇女可以使用依托考昔?
不可以。根据德国柏林夏里特医院胚胎毒性信息中心(embryotox.de)的资料,孕妇和哺乳期妇女应避免使用依托考昔,以防对胎儿或婴儿产生潜在风险。