非索非那定是一种常用于治疗过敏性疾病的第二代抗组胺药,具有较好的疗效和耐受性。
一、什么是非索非那定?
非索非那定是抗组胺药特非那定(Terfenadin)的活性代谢物。与特非那定相比,它不仅抗过敏作用更强,而且更加安全,尤其不会引起心律失常等严重不良反应。非索非那定的主要适应症包括:
季节性过敏性鼻炎(俗称花粉症)
慢性特发性荨麻疹(一种原因不明的慢性皮肤过敏性疾病)
二、非索非那定的作用机制
非索非那定属于第二代 H1 受体拮抗剂,它通过阻断组胺与 H1 受体的结合,缓解由组胺介导的过敏反应,如:
鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、眼睛瘙痒等鼻过敏症状。
皮肤瘙痒、荨麻疹。
过敏引起的支气管收缩、血压下降及腺体分泌增加。
与第一代抗组胺药不同,非索非那定几乎不穿过血脑屏障,因此几乎不会引起嗜睡或影响中枢神经系统。
此外,它对 H1 受体的亲和力约为特非那定的两倍,而不会像特非那定那样延长心电图 QT 间期,安全性更高。其起效时间一般为服药后 1 小时,6 小时达到峰值,药效可维持 24 小时以上。
三、非索非那定的适应症
过敏性鼻炎(包括季节性和常年性)
慢性特发性荨麻疹
非索非那定常用于需要长期缓解过敏症状而又不希望出现困倦的患者,尤其适合在白天需要工作或学习的人群。
四、非索非那定的用法与用量
适应症 年龄 推荐剂量
慢性特发性荨麻疹: 成人及 ≥12 岁儿童 每日 1 次,180 mg,餐前服用
过敏性鼻炎: 成人及 ≥12 岁儿童 每日 1 次,120 mg,餐前服用
过敏性鼻炎: 6–11 岁儿童 每次 30 mg,每日 2 次
注意事项:
老年患者或有肝肾功能不全者应慎用,必要时咨询医生调整剂量。
五、药物相互作用须知
含氢氧化镁的抗酸药可降低非索非那定的生物利用度,因此两者服用时间应间隔至少 2 小时。
非索非那定是 P-糖蛋白(P-gp) 和 有机阴离子转运蛋白(OATP) 的底物,但目前尚无研究表明这些转运机制会显著影响其临床疗效。
六、妊娠与哺乳期是否可以使用?
根据德国柏林夏里特医院的 Embryotox 药物安全数据库,目前尚无证据显示非索非那定在妊娠期使用会造成胎儿不良影响。然而:
优选药物为:左西替利嗪(Levocetirizine)、西替利嗪(Cetirizine)、氯雷他定(Loratadine) 或 地氯雷他定(Desloratadine),因其在孕期和哺乳期的安全性数据更为充分。
若上述药物不适用,非索非那定可作为次选药物使用。
七、总结
非索非那定是一种作用强、安全性高、几乎不致嗜睡的抗组胺药,适合用于缓解各种过敏性疾病的症状。使用时应注意剂量选择、药物相互作用及个体差异,尤其是特殊人群如儿童、老年人、孕妇和哺乳期妇女。在医生指导下合理使用,能有效控制过敏症状,提高生活质量。