甲氧氯普胺(Metoclopramid,常见商品名如 Paspertin®)是一种经典的止吐药,是治疗恶心和呕吐的常用药物。
一、适应症:甲氧氯普胺用于治疗哪些疾病?
甲氧氯普胺属于抗恶心呕吐药(止吐药,Antiemetika),在以下情况下可以使用:
成人:治疗各种原因引起的恶心与呕吐,
偏头痛发作时的辅助治疗(通常与口服镇痛药合用,提高镇痛药的吸收,如 Migraeflux®、Migränerton®),
手术后或接受化疗、放疗后的恶心和呕吐预防。
儿童与青少年(1~18岁):仅作为第二选择药物,用于预防手术后或化疗后延迟性呕吐。
二、作用机制:它是如何起效的?
甲氧氯普胺在中枢和外周都有作用,主要通过以下机制发挥止吐和促进胃肠动力的作用:
中枢作用:阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺(5-HT3)受体,抑制化学感受器触发区(CTZ)向呕吐中枢传递信号,达到止吐效果。
外周作用:激动5-HT4受体并拮抗外周D2受体,从而促进胃肠蠕动,加快胃排空。
三、用法用量:怎么使用才安全?
甲氧氯普胺常见剂型包括片剂、胶囊、口服滴剂和注射液。
成人剂量:
常规剂量为每次10毫克,每日1至3次(缓释制剂为15毫克),每日最大剂量为30毫克或按体重计算为0.5毫克/公斤。
儿童与青少年(1~18岁):根据体重计算:每次0.1~0.15毫克/公斤,每日最多3次,每日最大剂量:0.5毫克/公斤。
疗程限制:连续使用时间不得超过5天;两次给药之间应间隔至少6小时。
肝肾功能不全者:终末期肾病(肌酐清除率 ≤ 15 ml/min):减少75%的剂量,
中重度肾功能损害(肌酐清除率15~60 ml/min)或重度肝功能障碍者:减少50%的剂量。
四、禁忌症:哪些人不能使用甲氧氯普胺?
甲氧氯普胺不适用于以下人群:
1岁以下婴儿,
与左旋多巴或其他多巴胺受体激动剂联用,
患有以下疾病者:
胃肠道出血或机械性梗阻
嗜铬细胞瘤(肾上腺髓质分泌儿茶酚胺的肿瘤)
泌乳素依赖性肿瘤
癫痫、帕金森病
既往有迟发性运动障碍或高铁血红蛋白血症(Methemoglobinemia)病史者
五、孕妇与哺乳期妇女是否可以使用?
孕期:孕妇在怀孕早期可以使用MCP,但在妊娠晚期应避免使用,以免新生儿出现锥体外系反应。如果确需使用,应加强新生儿观察。
哺乳期:哺乳期间一般不推荐使用MCP,因药物可能通过乳汁影响婴儿。
六、药物相互作用:服药期间要注意什么?
避免合用:
酒精:会增强MCP的中枢抑制作用,
抗胆碱药、吗啡类药物:会抵消MCP促进胃动力的作用,
与其他中枢抑制药(如镇静催眠药)合用时,镇静作用增强,
与抗精神病药(如氯丙嗪)合用时,增加锥体外系副作用风险,
与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用时,可能提高血清素综合征的风险。
影响药物吸收的情况:
MCP的促动力作用可能影响某些药物的吸收,如口服避孕药(建议采取额外避孕措施)、西咪替丁、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、某些抗生素及锂盐。
CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)可能增加MCP的血药浓度,需监测不良反应。
七、总结
甲氧氯普胺作为经典的止吐药,具有中枢和外周双重作用,适用于多种呕吐相关疾病。但由于其可能引起神经系统副作用,特别是在儿童和青少年中,使用时必须严格按照剂量、疗程和适应症规范执行,尤其注意与其他药物的相互作用。
对于孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不全患者,也应在医生指导下谨慎使用。