西地那非是一种用于治疗勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压（PAH）的药物。自1998年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，西地那非迅速在全球走红，成为治疗男性性功能障碍的代表药物。近年来，它也被用于治疗肺动脉高压，拓展了临床应用范围。
一、适应症：西地那非的主要用途
1. 勃起功能障碍（ED）
西地那非适用于治疗成年男性的勃起功能障碍，即无法获得或维持足以完成满意性生活的勃起。它通过增强对性刺激的生理反应，帮助实现和维持勃起。但需要明确的是，服用西地那非本身不会引起勃起，仍需有性刺激。
2. 肺动脉高压（PAH）
西地那非也被批准用于治疗自1岁起的儿童和成人的肺动脉高压，这是一种由于肺部小血管狭窄所导致的肺循环血压升高疾病。西地那非可扩张肺部血管，降低肺动脉压力，改善运动能力和生活质量。
二、作用机制：西地那非如何发挥功效？
西地那非是第一种被批准的磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂，该酶主要存在于阴茎海绵体、肺部血管和平板细胞中，负责分解一种名为cGMP的物质。
在性刺激下，人体释放一氧化氮（NO），后者激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP的生成，进而引起血管扩张与阴茎勃起。而西地那非通过抑制PDE5，防止cGMP被分解，从而增强并延长勃起反应。在治疗PAH时，西地那非选择性扩张肺部血管，对其他组织影响较小。
三、使用与剂量建议
1. 用于勃起功能障碍
推荐起始剂量为50毫克，应在计划性生活前约1小时服用。根据效果和耐受情况，可将剂量调整为25毫克或100毫克。每天最多服用一次。与高脂饮食同时服用可能延迟起效。
2. 用于肺动脉高压
体重＞20公斤者：推荐剂量为每日3次，每次20毫克。
体重≤20公斤者：每日3次，每次10毫克。
ED与PAH使用的剂型和商品名不同：用于ED的如Viagra®、仿制药为片剂；用于PAH的如Revatio®和仿制药，形式包括片剂、口服混悬粉剂和注射液。
四、禁忌症
西地那非不适用于以下情况的患者：严重肝功能不全，低血压（血压＜90/50 mmHg），近期中风或心肌梗死，遗传性视网膜变性疾病（如视网膜色素变性），曾患非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）并导致单眼失明者，性生活可能造成心脏风险的严重心血管疾病患者。
此外，对于活动性消化性溃疡或出血倾向的患者，使用西地那非前应权衡利弊。
特别提醒：ED可能是心血管疾病的早期征兆，应由医生评估病因后再决定是否使用西地那非。
五、药物相互作用
不可与硝酸酯类（如硝酸甘油）或可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂（如Riociguat）合用，否则可能引起严重低血压。
与CYP3A4强抑制剂（如利托那韦）禁用，因会显著升高西地那非血药浓度。
与α-受体阻滞剂（如多沙唑辛）合用时应谨慎，避免姿势性低血压。
不推荐与其他PDE5抑制剂或Vericiguat合用。
七、未来发展方向
西地那非的潜在适应症仍在探索中，包括：继发于慢阻肺或肺纤维化的肺动脉高压，雷诺综合征，心室肥厚，脑血管疾病等。
然而这些适应症仍处于研究阶段，尚未获批。
十、与其他PDE5抑制剂的比较
目前市场上的其他PDE5抑制剂包括：
药物 商品名（代表） 起效时间 作用时间
西地那非 Viagra® 约60分钟 约4小时
他达拉非 Cialis® 30分钟内 最长达36小时
伐地那非 Levitra® 45-90分钟 约4小时
阿伐那非 Spedra® 30-45分钟 6至17小时
他达拉非因作用时间长，也被用于PAH治疗。选择哪种药物应由医生根据个人情况决定。