西格列汀是DPP-4抑制剂（也称为“格列汀类药物”）中的代表性药物，自2007年在德国上市以来，广泛用于治疗2型糖尿病。到2021年，它已成为该类药物中处方量最高的一种。
药理作用机制
西格列汀属于二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4抑制剂），通过抑制DPP-4酶的活性，延长肠道激素（主要是GLP-1和GIP）的作用时间。这些肠促胰素在进食后由肠道细胞分泌，可增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素的释放、延缓胃排空，并减少食欲。但这种促胰岛素效应仅在血糖升高（高血糖）时才发生，在正常或低血糖时不增加胰岛素释放，因此不会诱发低血糖。由于内源性GLP-1在体内被DPP-4迅速降解，西格列汀通过延缓这一过程，从而增强和延长肠促胰素的降糖作用。
适应证
西格列汀适用于成人2型糖尿病患者，用于改善血糖控制。可用于以下治疗方案：
单药治疗：适用于饮食和运动控制无效，且不能耐受或有禁忌使用二甲双胍的患者。
双药联合治疗：
与二甲双胍（如Janumet®、Velmetia®固定复方）联用；
与磺脲类药物联用（当患者不能使用二甲双胍时）；
与PPARγ激动剂（如吡格列酮）联用；
与SGLT-2抑制剂厄妥格列净（Ertugliflozin）联合使用（如Steglujan®复方制剂）。
三药联合治疗：
可与二甲双胍和磺脲类药物联合；
或与二甲双胍和PPARγ激动剂联合。
与胰岛素联合：适用于胰岛素联合生活方式干预不能充分控制血糖的患者，无论是否同时服用二甲双胍。
不适用于1型糖尿病患者。
推荐剂量
标准剂量：每天一次，口服 100 mg。
中度肾功能损害（eGFR 30–50 ml/min）：50 mg/天；
重度肾功能损害（eGFR < 30 ml/min）或终末期肾病：25 mg/天。
在治疗前及治疗期间应定期监测肾功能。
与西格列汀联合使用时，二甲双胍或PPARγ激动剂的剂量无需调整；若与磺脲类或胰岛素联用，为减少低血糖风险，可考虑适当降低磺脲类或胰岛素剂量。
药物相互作用
相互作用较少，安全性较好。
需注意与**地高辛（Digoxin）**合用时可导致后者血药浓度升高，合用时建议密切监测。
对体重的影响
西格列汀对体重影响中性，即不导致明显体重变化。相比之下，GLP-1受体激动剂可减重；
磺脲类药物则可能导致体重增加。
潜在新用途探索
目前有研究探索西格列汀在妊娠早期流产预防中的潜在作用。研究者发现，DPP-4抑制剂可促进子宫内膜中某些蜕膜化干细胞（Decidual Stem Cells）的生长，从而改善胚胎着床环境，可能降低流产风险。在一项小规模研究中，使用西格列汀的女性未再出现流产。但这一假设仍需大规模临床研究证实，目前尚未作为批准适应证。
小结
西格列汀是一种安全、适应性广泛、对体重无明显影响的口服降糖药物，适用于多种单药或联合治疗方案。在使用过程中应注意个体化治疗方案制定、肾功能评估与不良反应监测。未来有望在代谢相关疾病以外的领域，如生殖医学中探索更多可能。