螺内酯是一种经典的保钾利尿剂，结构上源自于体内的激素醛固酮，自20世纪中期问世以来，广泛应用于多种心肾相关疾病的治疗。其代谢产物之一——开环内酯酮（Canrenon）也具有药理活性，并被用于临床。
本文将介绍螺内酯的作用机制、适应证、用法用量、副作用、药物相互作用及其在妊娠哺乳期的使用注意事项等。
一、螺内酯的作用机制
螺内酯属于保钾类利尿剂，进一步归类为醛固酮受体拮抗剂。其主要作用部位是肾单位的远曲小管后段及集合管。该药通过与醛固酮的胞质受体竞争性结合，阻断后者与受体结合，从而抑制其进入细胞核并启动钠通道和Na⁺/K⁺-ATP酶等相关蛋白的合成。这样一来，钠的重吸收被抑制，钾的排泄减少，继而水分也无法随钠回流至血液中，从而增加了钠和水的排出量，减少体液潴留，达到利尿、消肿和降压的作用。
二、适应证
1. 原发性醛固酮增多症
对于不能手术或手术前准备的患者，螺内酯可用于控制病情。例如Conn综合征，即肾上腺自主分泌过多醛固酮所致的疾病。
2. 继发性醛固酮增多症相关疾病
螺内酯也常用于治疗由于肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征或慢性肾功能不全等引起的水肿或腹水。这些疾病可导致继发性醛固酮增多，进而引发钠水潴留。
3. 女性痤疮治疗（“超说明书使用”）
由于其抗雄激素作用，螺内酯在女性中也被用于治疗雄激素相关的痤疮、油脂分泌过多和多囊卵巢综合征（PCOS）等问题。但需注意的是，在德国等多数国家，该适应证尚未获批，属于“超说明书使用”。
三、推荐剂量
螺内酯的具体用量应根据病情严重程度和治疗目标由医生个体化制定。
一般成人常用维持剂量为：50–100 mg/天，视情况可增至200 mg/天。
起始剂量常常较低，以观察对钾水平和肾功能的影响。
四、药物相互作用
螺内酯与多种药物存在相互作用风险，特别要注意以下几点：
避免与含钾药物或其他保钾利尿剂（如阿米洛利、氨苯蝶啶）合用：易导致严重高钾血症。
与ACE抑制剂或ARB类药物合用：可增加肾功能损伤及高钾风险，甚至发生急性肾衰竭或低血压性休克。
非甾体抗炎药（NSAIDs）和复方新诺明（Cotrimoxazol）：合用可减少螺内酯的利尿作用并加重高钾。
甘草或含甘草的制品（如部分中药或零食）：甘草成分与螺内酯在作用机制上互相拮抗，应避免大量食用。
呋塞米联合ACEI和螺内酯“三联用”：虽常用于心衰，但应密切监测肾功能、电解质和血压。
五、妊娠与哺乳期的使用
螺内酯在妊娠期和哺乳期中禁用。
动物研究发现其可导致雄性胎儿外生殖器女性化，并可能对雌雄后代的内分泌功能产生不良影响。鉴于潜在风险，孕妇和哺乳期妇女不得使用。
六、螺内酯的近亲——屈螺酮（Drospirenon）
屈螺酮为螺内酯的衍生物，具有抗醛固酮和抗雄激素双重作用，在多个复方口服避孕药中作为孕激素成分广泛使用。市面上也有其单药制剂，常用于女性避孕及经前期综合征等。
小结
螺内酯是一种应用广泛、机制明确的经典药物，尤其在控制水钠潴留、纠正继发性醛固酮升高方面具有不可替代的地位。但由于其影响钾代谢和内分泌系统，使用时需密切监测电解质水平及肾功能，特别要防范药物间的相互作用和潜在的性激素副反应。应由专业医生评估后谨慎使用，尤其在特殊人群如孕妇、运动员等中更要慎重。