阿西洛芬酸(Aceclofenac)是一种非甾体抗炎药(NSAIDs),主要用于缓解关节疾病引起的疼痛和炎症。它在临床上的使用较为广泛,但与所有NSAIDs一样,使用时需要注意副作用和药物相互作用。
适应症
Beofenac®(阿西洛芬酸)获批用于以下疾病的症状性治疗:
骨关节炎(Osteoarthritis):缓解关节疼痛、改善活动功能。
类风湿关节炎(Rheumatoide Arthritis/慢性多关节炎):抑制关节炎症、减少僵硬和肿胀。
强直性脊柱炎(Ankylosing Spondylitis/贝赫切特氏病):减轻脊柱及关节疼痛、改善生活质量。
阿西洛芬酸可减轻疼痛和炎症,但并不能逆转疾病本身的进程,因此常与其他治疗手段(如物理治疗、改善病情的抗风湿药)联合使用。
作用机制
阿西洛芬酸是双氢苯乙酸类化合物,化学结构上是二氯芬酸(Diclofenac)的衍生物。它的抗炎和镇痛作用与二氯芬酸类似,但在胃肠道耐受性方面可能稍好。其主要通过抑制环氧化酶(COX-2为主,也影响COX-1),减少前列腺素的生成,从而减轻炎症反应、缓解疼痛和降低发热。代谢过程中,阿西洛芬酸主要转化为4-羟基阿西洛芬酸,仅有少量转化为二氯芬酸及其代谢物。
用法与用量
成人常规剂量:每日 200 mg,分两次服用(每次 100 mg)。
服药时间:可随餐服用,以减少胃部刺激。建议用至少半杯水送服。
肝功能受损患者:轻中度肝损伤者建议将剂量减半(每日 100 mg)。
药物相互作用
阿西洛芬酸经CYP2C9酶代谢,可能影响或被下列药物影响:
应避免合用:高剂量甲氨蝶呤(MTX)、锂剂、地高辛(Digoxin)、糖皮质激素、抗凝药(如华法林)、阿司匹林及其他NSAIDs、SSRIs(增加胃肠出血风险)。
需谨慎合用并监测:低剂量MTX、环孢素、他克莫司(增加肾毒性风险)、抗高血压药、利尿剂、齐多夫定(增加血液学毒性风险)。
由于阿西洛芬酸高度与血浆蛋白结合,与其他同样高蛋白结合率的药物合用时需注意药效变化和毒性风险。
禁忌与注意事项
禁止使用阿西洛芬酸的情况包括:
对阿西洛芬酸、二氯芬酸或其他NSAIDs过敏(包括曾因服用阿司匹林或NSAIDs出现哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎、荨麻疹等反应)。
活动性消化道出血、穿孔或有多次复发的溃疡史。
严重心力衰竭(NYHA II-IV)、缺血性心脏病、外周动脉疾病或脑血管疾病。
严重肝功能或肾功能不全。
妊娠晚期(孕后3个月)。
妊娠与哺乳:
妊娠前两期:仅在必须时使用,剂量和疗程应尽量短。
妊娠第三期:禁用(可导致胎儿动脉导管提前关闭、分娩延迟等风险)。
哺乳期:需权衡停药或停哺的风险,因为药物可能通过乳汁影响婴儿。
小结
阿西洛芬酸在控制骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的疼痛与炎症方面疗效明确,且对胃肠的刺激性可能略低于部分传统NSAIDs。但仍需注意消化道、心血管及肾脏的潜在风险,特别是在老年人、合并慢性病或长期用药的患者中。