适应症
Celsentri® 是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物。它被批准与其他抗病毒药物联合使用，适用于 2 岁以上、体重 ≥10 公斤的既往接受过治疗的 HIV 患者，前提是检测到的病毒为 CCR5-嗜性的 HIV-1 型病毒。
需要注意的是，Celsentri® 对使用 CXCR4 或双嗜性（CCR5 和 CXCR4）病毒的患者无效，因此在使用前必须检测患者体内的病毒类型。
作用机制
马拉韦罗克是一种 CCR5 受体拮抗剂。它能够选择性地结合在人类细胞表面的 CCR5 趋化因子受体上。
许多 HIV-1 病毒依赖 CCR5 来进入宿主细胞。当该受体被马拉韦罗克占据后，病毒无法与细胞膜结合，随后的 膜融合过程被阻断，病毒也就无法进入细胞完成复制。
需要强调的是，该药 对依赖 CXCR4 的病毒无效。
用法用量
成人：推荐剂量为每天两次，每次 150 mg、300 mg 或 600 mg，具体剂量取决于与其联合使用的其他抗病毒药物，因为马拉韦罗克是 CYP3A4 酶的底物，容易与其他药物发生相互作用。
儿童：剂量根据体重调整。
可餐前或餐后服用，不受进食影响。
必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用，单药疗效不足。
药物相互作用
马拉韦罗克在肝脏中经 CYP3A4 代谢，因此与许多药物存在相互作用。
禁忌与 圣约翰草（贯叶连翘，中药名“金丝桃”） 合用，因为会降低血药浓度，影响疗效。
禁忌与注意事项
对马拉韦罗克或其他成分过敏者禁用。
妊娠期仅在 收益大于风险 时才可使用。
HIV 感染的母亲不应母乳喂养，以避免将病毒传给婴儿。
临床研究证据
马拉韦罗克的疗效主要在 MOTIVATE-1 和 MOTIVATE-2 两项大型临床试验中得到验证。约 1000 名既往治疗过的 CCR5-嗜性 HIV 患者接受了 Maraviroc 或安慰剂治疗，均在基础优化方案（OBT）上加用。
24 周后，使用 Maraviroc 的患者中 40-48% 的病毒载量下降到检测不到，而安慰剂组仅为 20-24%。随访至 48 周，效果仍然保持。
一天一次或两次给药均有效，但对于病情较严重的患者，高剂量方案效果更佳。
对于 CXCR4 或双嗜性病毒感染者，研究显示马拉韦罗克没有显著优势，因此并未被批准用于此类患者。
背景知识
HIV 进入人体细胞的过程有几个关键步骤：
结合（Attachment）：病毒表面的 gp120 蛋白与宿主细胞的 CD4 受体结合。
辅助受体相互作用：gp120 的 V3 区域与细胞膜上的 CCR5 或 CXCR4 受体结合。
膜融合：病毒与宿主细胞膜融合，病毒 RNA 进入细胞。
马拉韦罗克的作用点就是 阻断 CCR5，使病毒无法完成第二步，从而阻止感染。
总结：
马拉韦罗克（Celsentri®）是一种 CCR5 拮抗剂，主要用于 感染 CCR5-嗜性 HIV-1 的既往治疗过的患者，必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。它通过阻止病毒进入宿主细胞来发挥作用。使用过程中需注意肝功能监测和药物相互作用，尤其不能与圣约翰草合用。