Entresto(成分为沙库巴曲/缬沙坦)是一种新型的心力衰竭治疗药物,属于 ARNI(血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂) 类。它是目前国际公认的慢性心力衰竭标准治疗方案之一,在多项临床研究中被证实能够显著改善患者的生存率和生活质量。
适应症
Entresto 主要用于:
成人:治疗有症状的慢性心力衰竭且射血分数降低(HFrEF)的患者。
儿童和青少年:适用于 1 岁及以上伴有左心室功能不全的慢性心力衰竭患儿。
其制剂包括薄膜包衣片剂,以及适合儿童使用的颗粒剂型。
作用机制
Entresto 由两种成分组成:
沙库巴曲:通过其代谢产物抑制脑啡肽酶(Neprilysin),使有益的 利钠肽(如 ANP、BNP)浓度升高,从而扩张血管、促进排钠和利尿、减轻心脏负担,并抑制纤维化和心室重构。
缬沙坦:阻断血管紧张素Ⅱ作用于 AT1 受体,减少血管收缩、钠水潴留及醛固酮分泌,防止过度激活的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)损害心脏。
这两部分协同作用,既增强有益通路,又抑制有害机制,从而在心力衰竭的长期治疗中取得更好的平衡。
用法用量
成人:
一般起始剂量为 49 mg 沙库巴曲/51 mg 缬沙坦,每日两次。
若耐受良好,2–4 周后可加倍至目标剂量 97 mg/103 mg,每日两次。
对低血压或肾功能不全的患者,医生可能从较低剂量(24/26 mg)开始。
儿童:
按体重调整剂量,由专业医生指导。
用药注意事项:
与食物同服或空腹均可,需用一杯水送服。
服药期间应监测血压、肾功能和血钾水平。
停用 ACE 抑制剂至少 36 小时后 才能开始使用 Entresto,以减少血管性水肿风险。
药物相互作用
禁忌合用:ACE 抑制剂、阿利吉仑(尤其是糖尿病或肾病患者)。
需谨慎:与保钾利尿剂(如螺内酯)、钾补充剂、肝素等合用时易导致 高钾血症;与 PDE-5 抑制剂(如西地那非)合用时可能过度降压;与他汀类药物合用时可能升高血药浓度。
老年人同时使用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,需关注肾功能变化。
禁忌与注意事项
Entresto 禁用于:
曾因 ACEI 或缬沙坦类药物出现血管性水肿的患者,
伴有严重肝功能不全或胆汁性肝硬化者,
妊娠中、晚期妇女(孕中期及孕晚期),
与 ACE 抑制剂或阿利吉仑同时使用的糖尿病/肾功能不全患者,
妊娠早期和哺乳期也不推荐使用,因对胎儿和婴儿的安全性数据不足。
临床研究证据
在大型 PARADIGM-HF 研究(8440 名慢性心力衰竭患者)中:
Entresto 相比依那普利,显著降低了 心血管死亡和心衰住院率(21.8% vs 26.5%)。
总死亡率也降低了 2.8%(17% vs 19.8%)。
这种获益与患者的性别、年龄、合并症及既往用药无关,疗效稳定且持久。
这项研究奠定了 Entresto 作为心衰一线治疗药物的重要地位。
总结
Entresto 是目前心力衰竭治疗中的里程碑式药物,能够在改善症状的同时显著降低死亡风险。它通过“双机制”作用于多条病理通路,为心衰患者带来了全新的治疗选择。不过,Entresto 需要在医生指导下使用,患者必须定期监测血压、肾功能和血钾水平。对于孕妇、哺乳期女性以及有过敏史或严重肝肾功能损伤的人群,应避免使用。
对于符合条件的患者,Entresto 有望改善预后并延长寿命,是现代心衰治疗中的重要支柱。