一、什么是 Akynzeo？
Akynzeo® 是一种复方止吐药，常用于接受癌症化疗的患者，以预防急性（化疗当天）和延迟性（化疗后几天内）恶心与呕吐。它适用于接受高致吐性化疗（如顺铂类）或中度致吐性化疗的成人患者。
Akynzeo 由两种活性成分组成：Netupitant（或其水溶性前药 Fosnetupitant）：一种选择性神经激肽1受体拮抗剂（NK1-RA），能阻断由“物质P”引起的延迟性呕吐反应。Palonosetron：一种5-HT3 受体拮抗剂（Setron类），主要预防化疗当天的急性恶心和呕吐。两种成分协同作用，可有效控制化疗后不同阶段的恶心与呕吐。
二、Akynzeo 的适应症
Akynzeo 被批准用于预防以下情况：顺铂类为基础的强致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心与呕吐；中度致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心与呕吐。
三、用法与剂量
Akynzeo 有两种给药形式：口服胶囊和静脉注射剂型。
1. 胶囊剂型
剂量：每次化疗前约 1小时服用一粒胶囊；服用方式：整粒吞服，可随餐或空腹服用。
2. 静脉注射剂型
剂量：含 325 mg Fosnetupitant 和 0.25 mg Palonosetron；给药方式：在化疗前约 30 分钟内，以 30 分钟静脉输注的方式完成；
注意：输注后应使用输注液冲洗管道，确保药物全部进入体内。
同时使用 Akynzeo 时，需将口服地塞米松（Dexamethason）剂量减半，以减少药物相互作用。
四、使用注意事项
1. 特殊人群
肾功能衰竭患者（尤其是接受透析者）：不推荐使用；
严重肝功能障碍、75岁以上老年人：使用时需格外小心；
孕妇或哺乳期女性：禁用；
育龄期女性：治疗前需排除怀孕，治疗期间及结束后1个月需采取可靠避孕措施。
2. 药物相互作用
由于 Netupitant 是中等强度的 CYP3A4 酶抑制剂，可能影响多种药物代谢，应特别注意以下几类药物：
不宜或慎用的药物：
通过 CYP3A4 代谢且治疗窗狭窄的药物：如他克莫司、环孢素、艾芬太尼、麦角胺类、芬太尼等；
CYP3A4 诱导剂（如利福平）：可降低 Netupitant 效果，应避免联合使用；
PGP底物（如地高辛、达比加群、秋水仙碱）：使用时需谨慎；
UGT2B7 底物（如吗啡、齐多夫定、丙戊酸等）：需谨慎使用；
可能延长 QT 间期的药物：因 Akynzeo 中含有 Setron，可能叠加风险；
其他影响血清素的药物（如 SSRIs 或 SNRIs）：可能诱发罕见但严重的“血清素综合征”。
3. 血清素综合征风险
联合使用 Akynzeo 和 SSRI（如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等）或 SNRI（如文拉法辛、度洛西汀）时，需警惕血清素综合征的可能性。
五、禁忌症
对 Netupitant、Palonosetron 或其他成分过敏者禁用；
孕期女性禁用；
哺乳期妇女应暂停哺乳，直到治疗结束至少一个月后。
六、临床研究与疗效证据
1. 强致吐化疗研究（顺铂）
在一项双盲随机对照研究中，135名接受 Akynzeo 的患者中有 90% 未出现呕吐也未使用急救止吐药，明显优于单用 Palonosetron（77%）。
2. 中度致吐化疗研究
另一项研究纳入超过1400名接受中度致吐性化疗的患者。结果显示，Akynzeo 组中有 77% 的患者在化疗后25至120小时内无呕吐且无需补救药物，也显著优于 Palonosetron 组（70%）。
七、贮存条件
Akynzeo 胶囊：无特殊储存要求；
Akynzeo 注射用浓缩液：
粉剂（需冷藏）：2–8°C，并避光保存；
已调配的液体：不超过25°C，避光储存。
八、总结
Akynzeo 是一种高效的抗恶心与呕吐药物，特别适合癌症化疗患者使用。其优势在于单剂即可预防多个阶段的呕吐反应，使用简便，但需注意潜在的药物相互作用及针对特定人群的禁忌。
使用前请遵医嘱，并确保医生了解您正在服用的其他药物，尤其是通过 CYP3A4 代谢的药物。