Akynzeo：首款靶向两条信号通路的口服固定复方制剂，通过固定剂量的复方组合，针对化疗引起的恶心和呕吐（CINV）同时作用于两条信号通路。
化疗引起的恶心与呕吐的新型固定复方疗法
由Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd.开发的Akynzeo，可用于预防因高催吐性顺铂（Cisplatin）化疗及中等催吐性化疗导致的急性和延迟性恶心及呕吐。该复方制剂包含两种活性成分：帕洛诺司琼（Palonosetron）和奈妥匹坦（Netupitant），每粒胶囊剂量分别为0.50 mg和300 mg。这种固定剂量组合旨在大幅简化癌症患者的抗恶心治疗方案。
Akynzeo在急性及延迟性化疗阶段均有效
据Helsinn公司介绍，Akynzeo可在化疗开始后持续发挥作用，防止恶心和呕吐的发生。其中，5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼，主要预防化疗后24小时内（急性期）的恶心和呕吐。而奈妥匹坦作为一种高度选择性的神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，不仅能抑制急性期症状，还能在化疗开始后25至120小时（延迟期）持续发挥抗恶心作用。
帕洛诺司琼与奈妥匹坦的联合作用机制
Akynzeo是首个采用固定剂量复方设计、针对CINV两条信号通路的口服制剂。
帕洛诺司琼（Palonosetron） 属于5-HT3受体拮抗剂，与昂丹司琼（Ondansetron）、格拉司琼（Granisetron）同类。其抗呕吐作用基于对5-HT3受体的高选择性拮抗效应。值得注意的是，帕洛诺司琼的终末半衰期（约40小时）远长于昂丹司琼（约4小时）和格拉司琼（约9小时），并且其与5-HT3受体的结合模式更强，亲和力更高。
奈妥匹坦（Netupitant） 作为高选择性NK1受体拮抗剂，可有效阻断神经递质P物质（Substance P）的活性。P物质在大脑延髓的后区（Area Postrema）——呕吐反射中枢内浓度较高，能够刺激呕吐反射。奈妥匹坦的作用机制使其能够有效缓解化疗引发的恶心与呕吐。
化疗引发的恶心与呕吐（CINV）
恶心与呕吐是化疗最常见的不良反应之一。研究认为，这些症状可能源于化疗药物诱导小肠嗜铬细胞释放大量5-羟色胺（Serotonin）。释放的神经递质可激活迷走神经传入纤维上的5-HT3受体，从而引发呕吐反射。5-HT3受体广泛分布于周围神经系统（迷走神经末梢）和中枢神经系统（位于延髓呕吐触发区的Area Postrema）。